KRAS基因突变靶向药有哪些？

2024年03月21日 | 276人阅读

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KRAS基因突变在国内是没有靶向药可用的。但是目前一些临床研究有靶向药物Sotorasib的相关研究，相信不久会上市。目前有两款药物索托拉西布 amg510和阿达格拉西布Lumakras（Sotorasib）

索托拉西布，前称AMG 510，是一种小分子，旨在与KRAS G12C 结合，将蛋白质锁定在非活性状态，防止其发送驱动不受控制的细胞生长的信号。该药物的靶向方法不会影响未突变的 KRAS蛋白。

2021年05月28日，安进（AMGEN）宣布美国FDA已加速批准KRAS G12C抑制剂Lumakras（Sotorasib）上市，用于治疗既往至少接受过一次系统治疗的携带KRAS G12C突变局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者。

Adagrasib(阿达格拉西布，MRTX849)是一款针对KRAS G12C突变体的特异性优化口服抑制剂。通过在非活性状态下与KRAS G12C不可逆转地选择性结合，阻止其发送细胞生长信号并导致癌细胞死亡。adagrasib 的临床前研究已经显示出了强大的抗癌活性：

2021年6月24日，美国食品药品监督管理局(FDA)已授予Adagrasib突破性疗法认定，用于治疗先前接受过全身治疗的携带KRASG12C突变的非小细胞肺癌(NSCLC)患者。

2022年12月12日，美国食品药品监督管理局（FDA）加速批准RAS GTP酶家族抑制剂 adagrasib 用于治疗经FDA批准试验确定患有KRAS G12C突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（non-small cell lung carcinoma，NSCLC）的成年患者，这些患者先前至少接受了一次全身性治疗。

2024年03月21日

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