MET外显子14跳跃突变的非小细胞肺癌可以用什么药物？

2024年03月26日 | 265人阅读

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赛沃替尼。2021年6月22日，中国国家药品监督管理局(NMPA)宣布批准赛沃替尼（曾用名：沃利替尼）的上市申请，用于治疗MET外显子14跳跃突变阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者。

赛沃替尼获批上市具有重大意义，它是国内第一个MET抑制剂，也是第一个治疗MET外显子14跳跃突变癌症的国产靶向药。

MET外显子14跳跃突变是肺癌病人的一种基因突变类型，在我国非小细胞肺癌病人中出现率为2%~3%。携带MET-14突变的癌症病人普遍预后较差，急需专门针对这种突变的靶向药。国外的卡马替尼（Capmatinib）和特普替尼（Tepotinib），正是治疗MET外显子14跳跃突变的非小细胞肺癌，但是在国内还没有获批上市。国产靶向药赛沃替尼的上市，填补了这一空白，让国内患者有药可用。

谷美替尼。2023年3月8日，上海海和药物研究开发股份有限公司研发的 MET抑制剂谷美替尼（SCC244）获得中国国家药品监督管理局（NMPA）批准上市，用于具有间质-上皮转化因子（MET）外显子14跳变（METex14+）的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）的治疗。

谷美替尼是一款口服强效、高选择性小分子MET抑制剂。临床前研究显示谷美替尼可强效和特异性靶向抑制MET激酶活性，并可以选择性抑制MET异常的NSCLC肿瘤模型的生长。此外，临床研究结果显示，谷美替尼具有优良的药代动力学特性以及良好的安全性和耐受性，并且在具有MET改变的晚期NSCLC人群中显示了明确疗效。

2023年12月13日，国家医保局发布了最新的2024版国家医保目录，其中Glumetinib 谷美替尼首次进医保。进入医保适应症为：具有间质-上皮转化因子(MET)外显子14跳变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌。

伯瑞替尼。2023年11月16日，国家药品监督管理局附条件批准1类创新药伯瑞替尼肠溶胶囊上市，用于治疗具有间质-上皮转化因子（MET）外显子14跳变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者。伯瑞替尼是一种细胞-间质上皮转化因子(c-MET)受体酪氨酸激酶抑制剂，可抑制 c-MET高表达肿瘤细胞的增殖。该药品的上市为MET外显子14跳变非小细胞肺癌患者提供了新的治疗选择。

伯瑞替尼（Bozitinib）是一种细胞-间质上皮转化因子(c-MET)受体酪氨酸激酶抑制剂，可抑制 c-MET高表达肿瘤细胞的增殖。该药物可以透过血脑屏障，非临床药效实验表明，伯瑞替尼对在多种临床前MET异常的人类胃癌、肝癌、胰腺癌和肺癌细胞移植动物模型和人源肿瘤移植小鼠模型中显示出强大的抑制肿瘤作用。I期研究结果初步证明，伯瑞替尼对METex14跳跃突变、MET扩增和过表达等MET异常的NSCLC均有良好的抗肿瘤作用。

2024年03月26日

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