针对EGFR外显子20插入突变的CLN-081是什么药？

2024年04月03日 | 309人阅读

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Zipalertinib（齐帕勒替尼，代号为 CLN-081/TAS6417）是一款新型的口服EGFR-TKI，具有独特的吡咯并嘧啶结构，基于其特异性结构，CLN-081对EGFR ex20ins具有选择特异性亲和力，其IC50比（野生型/突变型）>5倍以上。并且初步的临床数据证实，CLN-081 在经过大量预处理的具有 EGFR 外显子 20 插入的非小细胞肺癌患者中引起客观反应令人鼓舞，并且有一定的入脑活性。

2022年1月5日，FDA授予CLN-081(TAS6417)突破性疗法指定，用于治疗EGFR外显子20插入突变(ex20ins)的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者，且患者前期曾经接受过铂类化疗。

根据目前已经公开的临床试验数据，在42例接受CLN-081治疗的患者(有可用于评估的实体病灶)当中，整体缓解率为50%，疾病控制率64%。截至2021年ASCO大会上数据发布时，仍有52%的患者还在接受治疗。

报告了数据的44例患者，中位治疗线数为2次，范围在1~9次;其中8例患者接受过第一代EGFR抑制剂阿法替尼或吉非替尼的治疗，9例患者使用过奥希替尼，4例患者接受过泛HER抑制剂波齐替尼(Poziotinib)和/或第一代EGFR ex20ins抑制剂Mobocertinib(TAK-788)治疗，25例患者接受过免疫治疗。

值得注意的是，在前线接受过EGFR ex20ins抑制剂治疗的4例患者中，2例患者达到了部分缓解，2例患者疾病稳定，整体来说，疾病控制率达到了100%!

2024年04月03日

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