四代EGFR抑制剂TQB3804是什么药？

2024年04月03日 | 932人阅读

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TQB3804是正大天晴研发的新一代EGFR抑制剂。不仅能克服3代TKI耐药后产生的两大类常见三重突变（19del/T790M/C797S，L858R/T790M/C797S），更能抑制EGFR野生突变和前二代靶向药物引发的T790M突变，堪称为"EGFR四代TKI"。

根据全球临床试验官方网站的资料显示，2019年10月，可克服奥希替尼耐药性的第四代 EGFR 抑制剂 TQB3804正式进入 I 期临床试验。TQB3804是具有潜在抗肿瘤活性的第四代口服生物利用度突变选择性 EGFR 抑制剂。EGFR 突变选择性抑制剂 TQB3804可结合并抑制 EGFR 突变形式(包括 C797S EGFR 突变体)的活性，从而阻止 EGFR 介导的信号传导。这可能在 EGFR 过表达的肿瘤细胞中诱导细胞死亡和抑制肿瘤生长。

TQB3804的初步试验结果在2019年 AACR 会议上公布。除了抑制 C797S 突变和解决奥希替尼耐药性外，该药对1/2代 TKI 耐药后的 T790M 双突变也有效。研究表明，对于d746-750(19del)/T790M/C797S，L858R/T790M/C797S，d746-750/T790M和L858R/T790M，药物的 IC50(杀死一半癌细胞所需的药物浓度)为0.46、0.13、0.26和0.19 nM，这提示TQB3804对1/2/3代 TKI 耐药后 EGFR 三重和双重突变的肿瘤细胞具有良好的抑制能力。相比之下，奥希替尼抑制 C797S 的能力较弱。这表明奥希替尼耐药后没有后备治疗选择的困境可能得到解决。

2024年04月03日

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