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KRAS突变抑制剂BI1701963是什么药？

KRAS突变抑制剂BI1701963是什么药？


2024年04月03日 | 310人阅读
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     2020年8月，中国国家药监局药品审评中心（CDE）最新公示，勃林格殷格翰（BoehringerIngelheim）1类新药BI1701963片获得临床试验默示许可，拟开发适应症为局部晚期或转移性结直肠癌伴KRAS突变阳性患者。

                BI1701963是该公司首款靶向所有主要KRAS突变体（pan-KRAS）的抑制剂，通过与SOS1结合来抑制KRAS。无论KRAS突变类型如何，均可实现KRAS阻断。临床前研究数据表明，泛KRAS抑制剂可以抑制多种KRASG12和G13基因突变型肿瘤的生长。此外，这款化合物对存在KRAS基因突变的癌细胞系具有选择性。在非临床研究中，BI1701963与MEK抑制剂组合疗法显示出对KRAS信号传导的强大影响。基于双重通路阻断作用以及互补的作用机制，该组合增强了抗肿瘤活性，使KRAS基因突变型癌症得以控制。


    2024年04月03日
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