VEGF受体抑制剂Cediranib是什么药？

2024年04月08日 | 399人阅读

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Cediranib（西地尼布）是阿斯利康（AstraZeneca）公司开发的一款VEGF受体抑制剂，耶鲁大学（Yale University）癌症中心的研究人员发现，这款在研抗癌药还有另外一个重要功能：它能够影响肿瘤细胞修复DNA损伤的能力，与PARP抑制剂联用，可能达到更好的抗癌效果。这项研究发表在2019年5月15日的Science Translational Medicine上。

在2期临床试验中，cediranib与PARP抑制剂olaparib（奥拉帕尼）联用，治疗复发性卵巢癌患者。试验结果表明，cediranib和olaparib联用，不但对携带BRCA基因突变的患者产生良好疗效，也提高了不携带BRCA基因突变的患者的无进展生存期（PFS）。

Olaparib是第一款获批的PARP抑制剂，它是基于“合成致死”原则开发的抗癌药物。通常，olaparib只会在携带BRCA基因突变的患者中起作用。这一试验结果让研究人员开始寻找cediranib和olaparib组合疗法提高患者PFS的原因。

最初他们以为，组合疗法的效果是由于cediranib抑制血管增生的后果。然而进一步研究发现，cediranib除了能够抑制血管增生以外，还能够通过抑制血小板衍生生长因子受体（PDGFR）的功能，抑制BRCA1/2和RAD51基因的表达。而这些基因在介导同源重组DNA修复方面具有重要作用。这意味着cediranib可以通过抑制同源重组DNA修复机制，让肿瘤对olaparib更为敏感。

更为可喜的是，在小鼠肿瘤模型中，cediranib导致的基因表达下调只出现在肿瘤细胞中，而不出现在小鼠骨髓中。这增强了cediranib和olaparib组合疗法的安全性。

2024年04月08日

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