第四代ALK抑制剂NUV-655是什么药？

2024年04月11日 | 280人阅读

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NUV-655 是美国 Nuvalent 公司研发的第四代 ALK/ROS1 抑制剂，对血脑屏障渗透性进行了优化，主要作用靶点包括 G1202R 突变或复合突变 G1202R / L1196M、G1202R / G1269A 或 G1202R/L1198F，旨在克服第一/二/三代 ALK 抑制剂耐药。

2023 年美国癌症研究协会（AACR）年会公布了 NUV-655 的最新体外实验结果，NUV-655 可显著抑制含有 EML4-ALK v3 G1202R 突变的 YU-1077 细胞的活（IC50 < 1 nM），其效力是劳拉替尼的 10 倍。而其他 ALK 抑制剂（克唑替尼、色瑞替尼、阿来替尼、布加替尼、恩沙替尼）在活力和信号分析中对 YU-1077 细胞的活性有限，与 G1202R 突变对第一代和第二代 ALK 抑制剂的抗性一致。并且 NUV-655 可使裸鼠颅内肿瘤迅速消退。

美国Nuvalent公司宣布，其研发的第四代ALK抑制剂NVL-655于2022年6月9日开启ALKOVE-1 1/2期临床研究，首例肺癌患者已经成功接受治疗。

想要了解更多信息，可以电话咨询康和源免疫之家医学部（400-880-3716）。

2024年04月11日

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