RET抑制剂SY-5007是什么药？

2024年04月11日 | 558人阅读

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SY-5007是由首药控股研发的一款高活性小分子RET酪氨酸激酶抑制剂，拟用于治疗RET阳性非小细胞肺癌及甲状腺癌。RET 是肿瘤的驱动基因之一，可致多种肿瘤发生。它的融合或突变能持续性激活多条下游信号通路，促进肿瘤细胞生长、抑制肿瘤细胞死亡，导致肿瘤的发生和进展。研究发现，RET融合在非小细胞肺癌中的发生率约为2%，这种患者对基础化疗方案有效，但疗效持续时间短，且对免疫疗法不敏感。

公开资料显示，SY-5007能够强效地抑制RET的激酶活性，阻断其下游的信号传导，破坏肿瘤细胞的多种生理功能，能够抑制一系列RET阳性肿瘤细胞（不同的RET融合形式、不同的突变形式）的生长。前期研究显示，SY-5007在动物体内表现出良好的安全性及显著的毒性/有效性窗口，它对于RET蛋白以及常见致癌突变体均具有较强的抑制能力，对多种RET阳性肿瘤细胞的生长均有抑制效果。

在2023年美国临床肿瘤学会（ASCO）年会上，首药控股公布了SY-5007在中国晚期RET阳性实体瘤患者中开展的首次人体1期、剂量递增和剂量扩展研究结果。数据显示，SY-5007在晚期RET融合阳性NSCLC和RET突变甲状腺髓样癌（MTC）患者中观察到初步抗肿瘤活性，且耐受性良好。

根据中国药物临床试验登记与信息公示平台信息，首药控股启动了一项3期临床研究，以评价RET抑制剂SY-5007片在RET融合晚期非小细胞肺癌（NSCLC）患者中的有效性和安全性。此次首药控股启动的是一项多中心、单臂、开放性、非随机化3期临床研究，主要目的是评价SY-5007片在RET基因融合阳性的局部晚期或转移性NSCLC初治患者中的临床疗效。

想要了解更多信息，可以电话咨询康和源免疫之家医学部（400-880-3716）。

2024年04月11日

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