靶向Trop-2的ADC药物DB-1305是什么药？

2024年04月17日 | 322人阅读

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DB-1305（NCT05438329）是基于映恩生物独创的DITAC技术平台的第三代ADC产品，通过酶促切割的四肽接头将抗Trop-2抗体与新型拓扑异构酶I抑制剂P1021偶联而成的靶向ADC。目前正在进行实体肿瘤的1/2期临床试验。

在体外，DB-1305选择性地结合Trop-2阳性细胞并被内吞，呈现浓度依赖性细胞毒性。并且，与映恩生物自制的DS-1062类似物相比，DB-1305表现出相当或更强的肿瘤细胞增殖抑制活性和更强的旁观者杀伤作用。

在体内，DB-1305在乳腺癌（MDA-MB-468）、结肠癌（COLO205）和肺癌（DMS-53）的小鼠模型中显示出强大的抗肿瘤活性，相比DS-1062疗效显著提高。DB-1305和载荷P1021的暴露水平在猴子和大鼠中没有明显的性别差异，也没有明显的蓄积。在食蟹猴GLP毒性研究中具有良好的耐受性，最高非重度毒性剂量（HNSTD）为80 mg/kg，也显著高于DS-1062的30 mg/kg的HNSTD。

想要了解更多信息，可以电话咨询康和源免疫之家医学部（400-880-3716）。

2024年04月17日

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