靶向MET的双抗ADC药物REGN-5093-M114是什么药？

2024年04月23日 | 440人阅读

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REGN5093- M114是由Regenron开发的靶向MET两个不同表位的双抗ADC。该抗体为1+1非对称型双特异抗体，通过M114 linker将抗体与毒素M24（美登素衍生物）连接，DAR值为3.2左右。其可以同时结合两个MET的不同的表位，并可以有效的阻断HGF与MET的结合，从而可以防止相关通路的激活。

与传统的MET靶向ADC相比，双表位MET×MET-BsADC的设计提供了克服现有挑战的创新解决方案。MET双抗原抗体具有形成2:2抗原-抗体复合物的能力，促进有效的MET内化和溶酶体转运。通过将Maytansinoid有效载荷M114经由蛋白酶可裂解的连接子与靶向MET的BsAb表面赖氨酸偶联，REGN5093-M114产生了DAR为3.12的BsADC。

临床前数据表明，REGN5093-M114显著抑制MET过表达的NSCLC细胞的增殖。其目前已启动一项I期、剂量递增和剂量扩展研究，以评估成年MET-过表达晚期癌症患者中REGN5093-M114的安全性和有效性（NCT04982224）。

想要了解更多信息，可以电话咨询康和源免疫之家医学部（400-880-3716）。

2024年04月23日

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