针对晚期实体瘤的SHP2抑制剂GH21是什么药？

2024年04月25日 | 390人阅读

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GH21是勤浩医药自主开发的，具有全球知识产权的小分子SHP2抑制剂。据悉，GH21是一个极具开发潜力的小分子抗肿瘤药物，具有极强的生物活性，且对多种SHP2点突变体有效。

SHP2是全球首个被发现的促癌酪氨酸磷酸酶，SHP-2可在所有哺乳动物细胞中发现，作用于多种生长因子、细胞因子和酪氨酸激酶的下游，在细胞的迁移、分化、存活和代谢活动中起着不可或缺的作用。SHP-2能够与受体酪氨酸激酶(RTKs)和KRA信号通路产生协同，促进多种癌症的肿瘤进展，SHP2活性降低抑制肿瘤细胞的生长，同时它还是PD-1信号的下游传感器，能够抑制T细胞对肿瘤的免疫应答。在白血病、乳腺癌患者和乳腺癌细胞株中均发现有SHP-2的过度表达，约72%的浸润性导管癌细胞中有SHP-2 的过度表达。

体内外的研究表明，GH21对SHP2以外的磷酸酶、激酶以及安全性相关的靶点无显著影响，脱靶风险低；同时GH21代谢性质优异，口服生物利用度高，且安全性良好，具有较大的安全窗。GH21用作单药疗法及/或和其他抗肿瘤药联合用药，对多种实体肿瘤有效。

2021年8月31日，勤浩医药宣布，其申报的1类新药GH21临床试验申请（Investigational New Drug，IND）已经获得NMPA受理。与此同时，勤浩医药的战略合作伙伴，沪亚生物国际，也在近日向美国食品药品监督局（FDA）递交了GH21美国临床试验申请。2023年11月20日，勤浩医药宣布，公司新型蛋白酪氨酸磷酸酶SHP2变构抑制剂 GH21联用针对表皮生长因子受体（EGFR）突变的口服EGFR激酶抑制剂奥希替尼在中国获批开展临床试验。

想要了解更多信息，可以电话咨询康和源免疫之家医学部（400-880-3716）。

2024年04月25日

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