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ATR抑制剂LF0397是什么药？

ATR抑制剂LF0397是什么药？


2024年04月25日 | 408人阅读
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    LF0397是小分子ATR抑制剂，通过阻断ATR介导的DNA损伤修复通路和细胞周期检查点，从而单药治疗DDR通路缺陷的肿瘤或增敏其他抗肿瘤药物。在药效学研究中，分别从酶学水平、细胞水平抗增殖研究、细胞水平通路抑制研究表征了化合物LF0397的在靶活性。同时，经过一系列脱靶分析表明LF0397是一款高活性、高选择性的ATR抑制剂。

    ATR（毛细管扩张共济失调突变和RAD-3相关蛋白激酶）属于PIKKs（磷脂酰肌醇-3-激酶-相关激酶）家族。ATR激酶作用底物广泛，包括CHK1、RPA1、RPA2、BRCA1、WRN等，ATR可以被单链DNA暴露激活，通过磷酸化级联反应，参与细胞周期、DNA复制、DNA损伤修复等生理过程。

      目前一项评价LF0397片在晚期实体瘤患者中的安全性、耐受性、药代动力学特征及初步有效性的开放、多中心、Ia期临床试验正在进行招募中。

    想要了解更多信息，可以电话咨询康和源免疫之家医学部（400-880-3716）。

    2024年04月25日
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