RAF/MEK抑制剂Avutometinib是什么药？

2024年04月26日 | 432人阅读

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Avutometinib是一种RAF/MEK抑制剂，旨在诱导MEK与ARAF、BRAF和CRAF的非活性复合物，从而通过增强RAS/MAPK通路抑制作用，产生更全面、更持久的抗肿瘤反应。与以往的MEK抑制剂不同，Avutometinib既能阻断MEK激酶的活性，又能阻断RAF磷酸化MEK的能力，这使得Avutometinib在阻断MEK信号传导的同时不会代偿性地激活MEK，而MEK的代偿性激活可能会限制其他纯MEK抑制剂的疗效。

2023年ASCO年会上公布了2期RAMP201试验(NCT04625270)的数据。RAMP201是一项2期、开放标签、随机研究，评估了Avutometinib+Defactinib联合治疗伴或不伴KRAS突变的复发性低级别浆液性卵巢癌患者的效果。Avutometinib是一款口服RAF/MEK抑制剂，Defactinib是一款选择性FAK抑制剂，该研究预计招募225名患者，预计完成日期为2026年12月。

结果显示，在RAMP 201试验中，接受Avutometinib单药治疗的患者中有10%的人肿瘤大幅缩小，而接受Avutometinib联合Defactinib的患者中有45%的患者肿瘤大幅缩小。

2024年3月左右，美国食品药品管理局(FDA)授予Avutometinib(VS-6766)单独或与FAK抑制剂Defactinib(VS-6063)联用治疗复发性低级别浆液性卵巢癌患者的孤儿药资格，有望为这种罕见癌症患者带来新的治疗选择。

想要了解更多信息，可以电话咨询康和源免疫之家医学部（400-880-3716）。

2024年04月26日

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