治疗晚期乳腺癌的PROTAC药物ARV-471是什么药？

2024年04月29日 | 413人阅读

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ARV-471是由辉瑞与Arvinas联合开发的一款选择性、口服生物可利用的蛋白水解靶向嵌合体（PROTAC）小分子，可诱导野生型和突变型雌激素受体（ER）的降解。在内分泌敏感和抗性异种移植模型中，与氟维司群相比，ARV-471表现出优异的靶标降解和抗肿瘤活性。

2022年11月12日，Arvinas公司官网公布了ARV-471治疗ER+/HER2-局部晚期或转移性乳腺癌患者的安全性和疗效数据。在这项VERITAC试验中，患者既往治疗的中位数为4线，其中：100%的患者接受过CDK4/6抑制剂治疗，79%的患者接受过氟维司群治疗，73%的患者接受过化疗。

数据截止2022年6月6日，接受200mg（n=35）和500mg（n=36）剂量治疗的患者疗效数据显示：在100% CDK4/6抑制剂治疗过的患者中显示出抗肿瘤活性，所有患者（n=71）中临床获益率（CBR）为38%，携带ESR1突变的肿瘤患者（n=41）中CBR为51.2%。所有可评估患者的初步中位无进展生存期（PFS）为3.7个月，携带ESR1突变的肿瘤患者为5.7个月（n=41）。

在这项试验中，ARV-471的耐受性良好，大多数治疗相关不良事件（TRAE）报告为1级或2级。目前一项比较 ARV-471（PF-07850327）+ 哌柏西利与来曲唑 + 哌柏西利治疗既往未接受过任何针对晚期疾病的系统性抗癌治疗的雌激素受体阳性、HER2 阴性乳腺癌受试者的 III 期、随机、开放性、多中心研究（VERITAC-3）正在进行中。

想要了解更多信息，可以电话咨询康和源免疫之家医学部（400-880-3716）。

2024年04月29日

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