治疗TP53突变的选择性WEE1抑制剂SY-4835是什么药？

2024年04月30日 | 456人阅读

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SY-4835是一款选择性WEE1抑制剂，可以抑制WEE1的激酶活性，阻断肿瘤细胞的生长周期，破坏损伤修复，导致细胞凋亡，最终达到抑制肿瘤生长的效果。

WEE1是DNA损伤修复（DDR）通路相关的重要激酶，参与细胞周期的调控，在G2/M期检查点发挥作用。抑制WEE1激酶活性可能使依赖于功能性G2-M检查点的肿瘤对DNA损伤治疗敏感。WEE1是已被验证的抗癌药物靶点，与肿瘤细胞广泛存在的TP53基因突变存在一定的合成致死效应。基因检测报告提示TP53突变肿瘤可能对WEE1抑制剂敏感。

临床前研究结果表明，SY-4835对WEE1的半数抑制浓度约为5.54 nM，而对其他相关细胞周期调节激酶则在500 nM，显示出其良好的靶标选择性。在细胞水平上，SY-4835对多个肿瘤细胞均表现出抑制作用，抗癌谱广泛。在小鼠模型上，SY-4835单药效果优于AZD1775，且联合吉西他滨后，协调作用明显。

SY-4835已于2021年4月取得临床试验通知书，目前正在进行I期临床，其潜在开发适应症包括胰腺癌、卵巢癌、结直肠癌等多种实体瘤。

想要了解更多信息，可以电话咨询康和源免疫之家医学部（400-880-3716）。

2024年04月30日

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