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FGFR4抑制剂SY-4798是什么药?

FGFR4抑制剂SY-4798是什么药?


2024年04月30日 | 622人阅读
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    SY-4798是首药控股自主研发的具有完全知识产权和全新化合物结构的新一代选择性FGFR4小分子抑制剂,能以极高的活性特异性抑制FGFR4。

    临床前研究的肿酶水平实验显示,SY-4798对FGFR4有很强的抑制作用,但对其家族其他成员的抑制作用却很弱,反应出其优秀的选择性,也是后续降低脱靶而引起副作用的基础。同时,药代动力学实验表明,SY-4798能有效的富集在肝脏和肿瘤组织中,且抑制作用长达24小时,是典型的不可逆抑制剂。而且SY-4798在动物体内的抗肿瘤活性比目前最优的同靶点候选药物BLU-554高5-10倍,疗效和安全窗口超过其10倍,具有成为同类更优(Best-in-class)药物的潜力。

            SY-4798拟用于治疗肝细胞癌(HCC)、胆管癌等消化道肿瘤,于2021年3月1日获得临床试验通知书,目前处于Ⅰ期剂量拓展阶段。已有的临床数据显示其耐受性优良,单药在受试者体内也体现出一定的疗效。

    想要了解更多信息,可以电话咨询康和源免疫之家医学部(400-880-3716)。

    2024年04月30日
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