KRASG12D抑制剂HRS-4642是什么药？

2024年04月30日 | 444人阅读

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HRS-4642是由恒瑞医药自主研发的一种新型、长效、选择性KRASG12D抑制剂，能够特异性结合KRASG12D，进而抑制下游MEK、ERK蛋白的磷酸化，发挥抗肿瘤作用。HRS-4642采用脂质体包裹制成，具有以下特点：靶向给药，利用不同的渗透性和高渗透长滞留效应来被动地靶向肿瘤组织；可控的且持续进行药物释放等。

在2023届ESMO大会上，恒瑞公司报道HRS-4642在晚期KRAS G12D突变实体瘤患者中开展的首次人体1期研究的剂量递增部分初步结果。研究显示：未观察到剂量限制性毒性（DLT），MTD未达到。9例患者观察到3级以上不良事件（AE）。6例出现3级以上治疗相关AE，分别为高胆固醇血症、脂肪酶升高和贫血。AE的发生率没有观察到剂量依赖性趋势。在一名患者中观察到严重的药物相关不良事件（TRAEs）。HRS-4642暴露量与半衰期约为40小时的剂量大致成比例。目前HRS-4642联合抗肿瘤药物在晚期实体瘤受试者中的安全性、耐受性及有效性的IB/II期临床研究正在进行中。

想要了解更多信息，可以电话咨询康和源免疫之家医学部（400-880-3716）.

2024年04月30日

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