FAK抑制剂IN10018是什么药？

2024年04月30日 | 400人阅读

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IN10018，曾用化合物代码为BI853520，IN10018是一种高效和高选择性的黏着斑激酶（Focal adhesionkinase，FAK）抑制剂。IN10018 的抗肿瘤活性在多种癌症的临床前动物模型中获得证实。IN10018目前已在超过250 多例患者用药，尤其在铂耐药类卵巢癌和黑色素瘤中显示出其良好的安全性和极具潜力的疗效信号。

FAK是一种重要的非受体酪氨酸激酶，在细胞粘附、迁移和调节等过程中起重要作用。 FAK在多种肿瘤类型中都出现表达上调。研究发现，抑制FAK信号通路可以有效逆转先前因耐药性导致的化疗和靶向治疗失败，增强免疫治疗对实体瘤的应答和疗效。

IN10018正在开发用于包括铂耐药卵巢癌、黑色素瘤、三阴乳腺癌、头颈部肿瘤、胰腺癌等多种缺乏有效治疗方案的实体瘤适应症，其中IN10018联合脂质体多柔比星（PLD）治疗铂耐药复发卵巢癌已于2021年8月获得了美国食品药品监督管理局（FDA）的快速通道认证，并于今年4月获中国国家药监局（NMPA）突破性治疗药物认定。

IN10018的早期临床数据显示了良好的安全性和对多种肿瘤类型的有效性。无论是在疾病分子生物学机制层面的最新研究成果还是临床前研究数据均表明，除了单药有效性之外，IN10018有望克服肿瘤基质纤维化屏障，提高局部免疫功能，从而提高靶向治疗、化疗以及免疫治疗等的疗效，成为现有诸多治疗方案的联合用药新选择。目前IN10018正在进行多种癌症的临床研究。

想要了解更多信息，可以电话咨询康和源免疫之家医学部（400-880-3716）.

2024年04月30日

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