靶向ROR1的ADC药物CS5001是什么药？

2024年05月06日 | 370人阅读

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注射用CS5001是一款靶向酪氨酸激酶样孤儿受体1（ROR1）的潜在全球同类极佳抗体偶联药物（ADC）。ROR1是一种典型的肿瘤胚胎蛋白，在成体组织中低表达或者不表达，而在多种肿瘤中都有高表达（各类白血病、非霍奇金淋巴瘤、乳腺癌、肺癌及卵巢癌），是一种极具潜力的ADC靶点。

CS5001具有独特的设计，使用肿瘤特异激活的吡咯并苯二氮卓(pyrrolobenzodiazepine, PBD)前毒素载荷(Payload)和连接子(linker)。CS5001只在到达肿瘤，且被肿瘤细胞内吞后，在溶酶体中其连接子才被在肿瘤细胞中高表达的特异性酶切割，进而释放PBD前毒素，继而PBD前毒素在肿瘤细胞内被激活，从而杀死肿瘤细胞。这种连接子加前毒素的“双控”机制有效地减少与传统PBD载荷有关的毒性问题，而获得更大的安全窗口。

CS5001已在几种临床前癌症模型中证明具有完全的肿瘤抑制作用，并展示出良好的血清半衰期及药代动力学特征。这些都将会转化为多种实体和血液恶性肿瘤的广泛治疗指标。此外，CS5001利用定向偶联技术获得精准的药物抗体比率(DAR)，便于实现均质生产及大规模生产。

24年5月6日基石药业-B发布公告，公司研发管线2.0的重磅产品CS5001(ROR1 ADC)最新研究数据将在2024年美国临床肿瘤学会(ASCO)年会上以壁报形式展示。

想要了解更多信息，可以电话咨询康和源免疫之家医学部（400-880-3716）。

2024年05月06日

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