BTK抑制剂LOXO-305是什么药？

2024年05月06日 | 381人阅读

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LOXO-305（商品名：Jaypirca，通用名：pirtobrutinib）是一款在研的、口服、高选择性非共价BTK抑制剂，该药通过可逆结合 BTK，可在获得性耐药 C481 突变下保持活性，提供持续的高靶向覆盖率，并避免其他非共价 BTK 抑制剂脱靶所致的并发症。

BTK（Bruton’s Tyrosine Kinase）中文全称叫做布鲁顿酪氨酸激酶，是B细胞表面抗原（BCR）信号通路的关键激酶，对于B细胞的生长、发育、分化等起到重要作用，其功能异常被认为和癌症和自体免疫疾病有关。BTK功能异常可能会使BCR信号通路过度活跃，使B细胞异常增殖，导致非霍奇金B细胞淋巴瘤等疾病的产生。此外，BTK也参与趋化因子受体、Toll样受体、Fc受体通路等。

2019ASH大会上报告的研究结果显示，患者在接受6个剂量水平（每天25-200mg）的LOXO-305治疗后均获得缓解。CLL患者中77%（10/13）获得缓解，其中包括C481S突变的患者。62%的患者达到PR，15%的患者达到PR同时伴有淋巴细胞增多症，剩余23%的患者疾病稳定（SD）。

现在一项在既往接受过治疗的慢性淋巴细胞白血病/小淋巴细胞淋巴瘤患者中比较固定疗程的Pirtobrutinib（LOXO-305）加上维奈克拉联合利妥昔单抗与维奈克拉联合利妥昔单抗的III期、开放、随机研究（BRUIN-CLL-322）正在进行中。

想要了解更多信息，可以电话咨询康和源免疫之家医学部（400-880-3716）。

2024年05月06日

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