首款仿制型 177Lu 放射性配体疗法获 FDA 批准！国内双靶点 177Lu 临床也在招肉瘤

FDA新药批准

近日，美国FDA批准了一款 BEXLUTRY™（镥 Lu 177 dotatate）注射液的新药申请（NDA），用于治疗生长抑素受体阳性的胃肠胰神经内分泌肿瘤（GEP-NETs），包括成人前肠、中肠和后肠神经内分泌肿瘤。这是首款仿制型放射性配体疗法，即"放射性配体等效药物"。

Bexlutry是一种放射性配体疗法，通过与该类肿瘤常见表达的生长抑素受体结合，向 GEP-NETs 递送靶向辐射。神经内分泌肿瘤是一种广泛分布于全身器官的特化细胞。由于神经内分泌细胞分布广泛，其起源部位可能各不相同。

Bexlutry通过参照诺华的Lutathera用于胃肠胰神经内分泌肿瘤（GEP-NETs）而获得这一称号。与诺华的Lutathera一样，Bexlutry靶向生长抑素受体以递送放射性有效载荷，适用于SSTR阳性GEP-NETs。

177Lu只是一个"弹药"——它释放的β射线射程很短，能在肿瘤局部起作用。真正决定它能治什么癌的，是绑在它上面的"导航分子"。dotatate导航找的是SSTR，所以传统上177Lu-dotatate用于神经内分泌肿瘤。但如果换一个导航分子，177Lu就能去打别的靶点——比如肿瘤新生血管上高表达的整合素αvβ3和CD13。

我们之前介绍过一款国产177Lu新药，走的是双靶点路线——同时识别肿瘤新生血管上的αvβ3和CD13，配套一个68Ga标记的诊断PET药，先做PET看肿瘤上有没有这两个靶点，阳性的患者再接受177Lu治疗。目前这款药正在国内开展I期临床，主要招募晚期实体瘤患者，软组织肉瘤是重点入组瘤种之一，同时覆盖肝细胞癌、宫颈癌、非小细胞肺癌、乳腺癌等。

如果你或家人是软组织肉瘤、肝细胞癌、宫颈癌、肺癌、乳腺癌，标准治疗失败后肿瘤还在进展，那国产双靶点177Lu新药I期临床，可能是一个值得评估的选项。

国外已上市的药，国内患者短期内未必用得上；但国产177Lu新药的I期临床正在招募，符合条件的患者现在就可以评估。