泛KRAS PROTAC降解剂BPI-585771临床试验申请获受理

10月20日，贝达药业宣布其申报的泛KRAS PROTAC降解剂注射用BPI-585771拟用于治疗晚期实体瘤的药物临床试验申请已获得NMPA受理。

BPI-585771是基于DegradoX平台自主研发的一种靶向多种KRAS突变体的新型、强效PROTAC降解剂。BPI-585771可同时结合KRAS蛋白和VHL E3泛素连接酶，形成三元复合物，进而诱导KRAS蛋白降解，进而抑制肿瘤内MAPK通路的信号传导，实现肿瘤生长抑制。

临床前研究显示，BPI-585771对多种突变型及野生型KRAS具有较强的降解活性，DC50为<2 nM；在涵盖胰腺癌、结直肠癌和非小细胞肺癌的肿瘤细胞中表现出较强的增殖抑制活性，并在多个动物肿瘤模型中观察到肿瘤消退。此外，DMPK和毒理研究也证实，BPI-585771 PK性质良好、在动物上安全性高，支持其临床研究开展。

贝达药业研发总裁兼首席医学官毛力教授表示，KRAS是全球肿瘤创新药研发的重要靶点，尽管近年来相关靶向治疗取得了积极进展，但针对多种KRAS突变及野生型KRAS扩增的治疗仍存在较大的未满足临床需求。PROTAC技术通过靶向降解致病蛋白，为攻克这一难题提供了新的研究方向。目前，全球泛KRAS PROTAC降解剂的临床开发仍处于早期阶段，国内尚无同类产品进入临床研究，国外仅有两款产品处于Ⅰ期临床研究阶段。期待通过后续临床研究，进一步验证BPI-585771的安全性和有效性，为KRAS异常驱动的肿瘤患者探索新的治疗选择。

临床试验对于传统疗法无效或疗效较差的患者来说，是寻找新的治疗药物和方法的，最快最安全的途径，可能带来新的希望和治疗机会，并能大大减轻家庭经济负担。目前康和源免疫之家有临床试验正在寻找患者，患者可通过参加临床试验来接受药物治疗，病历资料审核通过后可免费入组接受治疗。对临床试验有兴趣或需要帮助的患者可提交病历资料至康和源免疫之家（400-880-3716）来寻找适合的临床研究。

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