54.9%部分缓解！针对女性“克星”-乳腺癌我们应也有“武器”重创癌细胞

磷脂酰肌醇-3激酶(PI3K)/Akt (PI3K/ Akt)通路是人类癌症中最常见的改变信号通路。在乳腺癌中，超过50%的患者表现出一种或多种这些基因的改变，包括PIK3CA突变(31%)、PTEN缺失(34%)、PTEN突变(5%)和AKT1突变(3%)。

众所周知，AKT通路在细胞生长、细胞凋亡抑制和新生血管形成中起着关键作用。AKT信号通路的中断与癌变和化疗耐药有关。AKT信号通路除了在癌症中发挥作用外，还在神经退行性疾病的神经细胞死亡、血管重构和动脉粥样硬化中发挥保护作用，并参与糖代谢和胰岛素抵抗。鉴于AKT在恶性肿瘤中的重要性，AKT通路上游或下游定向治疗的潜在药物靶点已经出现。发现AKT抑制剂可以减缓癌症生长已经取得进展。

图为乳腺癌的治疗靶点

2023年11月16日，FDA批准capivasertib (Truqap)联合氟维司汀用于激素受体(HR)阳性、人表皮生长因子受体2 (HER-2)阴性、伴有一种或多种PIK3CA/AKT1/pten改变的局部晚期或转移性乳腺癌成年患者。

在一项随机、双盲、安慰剂对照、多中心试验CAPItello-291 (NCT04305496)中，招募了708例局部晚期或转移性HR阳性、HER -2阴性乳腺癌患者中进行了疗效评估。在总体人群中，capivasertib-fulvestrant组的中位无进展生存期为7.2个月，而安慰剂- fulvestrant组为3.6个月。