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恩西地平(enasidenib/Idhifa)
恩西地平是一种异柠檬酸脱氢酶2(IDH2)抑制剂。三羧酸循环(TCA cycle)对于许多的生化信号通路至关重要, IDH2是三羧酸循环中的关键酶,该蛋白的某些突变形式(R140Q, R172S,R172K)导致特异性代谢产物2-羟基戊二酸(2-hydroxyglutarate,2-HG)升高,恩西地平可降低2-HG的含量从而诱导白血病细胞分化。
2017年8月1日,美国FDA批准了Celgene的Idhifa (Enasidenib,恩西地平) 上市,成为第一个针对肿瘤代谢的抗癌药物。主要用于治疗携带异柠檬酸脱氢酶2(IDH2)基因突变的成人复发或难治性急性髓系白血病。
简要说明书
药物名称
规格剂量
50mg* 30片 ;100mg* 30片
适应症
用于治疗携带异柠檬酸脱氢酶2(IDH2)基因突变的成人复发或难治性急性髓系白血病
参考用量
推荐剂量为100 mg,每日口服一次,空腹或随餐服下,直到疾病进展或出现不可接受的毒性。对于没有疾病进展或不可接受的毒性的患者,至少治疗6个月。
不良反应
常见的恩西地平Idhifa(Enasidenib)副作用有恶心、腹泻、呕吐、胆红素水平升高和食欲降低等。
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