Sirolimus 西罗莫司雷帕鸣

作者：小编更新时间：2024-05-10 点击数：

Sirolimus 西罗莫司雷帕鸣

西罗莫司是一种雷帕霉素靶蛋白mTOR的抑制剂，通过抑制T淋巴细胞对抗原和细胞因子（IL-2，IL-4和IL-15）刺激的应答反应，而抑制T淋巴细胞的活化和增殖。这一作用机制不同于其它免疫抑制剂。另外，西罗莫司也抑制抗体的产生。在细胞内，西罗莫司与亲免疫因子FK结合蛋白-12（FKBP-12）结合而形成免疫抑制性复合物，但该复合体并不影响神经贮钙蛋白的活性。该复合物可与西罗莫司的哺乳动物靶蛋白（一个关键的调控激酶）结合并抑制其激活，从而抑制了细胞因子引发的T淋巴细胞增殖，抑制细胞周期从G1期进入到S期。

西罗莫司于2007年5月30日获FDA批准上市，用于治疗晚肾癌。

简要说明书
药物名称	Sirolimus 西罗莫司雷帕鸣
规格剂量	（1）西罗莫司片：1mg。（2）西罗莫司胶囊：0.5mg。（3）西罗莫司口服溶液：50ml：50mg
适应症	用于13岁或以上的接受肾移植的患者，预防器官排斥。建议西罗莫司与环孢素和皮质类固醇联合使用。推荐对所有接受西罗莫司治疗的患者进行治疗药物血药浓度监测
参考用量	建议西罗莫司口服溶液与环孢素和皮质类固醇类联合使用。首天负荷剂量单剂量6mg，2周内2mg/天（出现不良反应可减量），2周后1-2mg/天
不良反应	最常见的不良反应：（在>10%的患者身上出现）血小板减少、贫血、发热、高血压、低钾血症、低磷酸盐血症、尿道感染、高胆固醇血症、高血糖、高甘油三酯血症、腹痛、淋巴囊肿、外周水肿、关节痛、痤疮、腹泻、疼痛、便秘、恶心、头痛、血肌酐水平升高以及血乳酸脱氢酶水平升高（LDH）