甲磺酸瑞齐替尼胶囊（瑞必达® ）

甲磺酸瑞齐替尼胶囊（瑞必达® ）是一款不可逆、高选择性的第三代小分子表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂(EGFR-TKI)，用于治疗EGFR突变的晚期非小细胞肺癌患者。已开展的IIb期注册性临床研究证实了瑞齐替尼用于第一/二代EGFR-TKI耐药后产生T790M突变的局部晚期或转移性NSCLC患者的疗效和安全性，为广大NSCLC患者增添了一个优秀的用药选择。

5月20日，国家药监局官网显示，倍而达药业自研的第三代表皮生长因子受体酪氨酸激酶（EGFR-TKI）抑制剂甲磺酸瑞齐替尼胶囊（商品名：瑞必达）获批上市。此次获批的适应症为：用于治疗既往经表皮生长因子受体（EGFR）酪氨酸激酶抑制剂（TKI）治疗时或治疗后出现疾病进展，并且经检测确认存在EGFR T790M突变阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者。这也是国内第5款获批上市的第三代EGFR-TKI抑制剂。

2022 年 ASCO 大会上公布了瑞齐替尼的 IIb 期临床试验数据。2019年7月5日至2020年1月22日期间，试验共纳入了226患者入组。结果显示：

盲态独立中心评估（BICR）的客观缓解率（ORR）为64.6%，疾病控制率为89.8%。在 226 例患者中，91 例有中枢神经系统转移，ORR 和 DCR 分别为 57.1%和 83.5%。在91例中枢神经系统转移患者中，9例≥1个基线时存在脑靶病变的患者的颅内ORR和颅内DCR分别为 69.0%和100%。

中位DoR为12.5个月，脑转移患者的中位DoR为11.1个月，无脑转移患者的中位DoR为13.3个月。在 91 例中枢神经系统转移患者中，中位 CNS DoR 为 15.2 个月，对于 65 岁或以上的患者，中位 DoR 为 13.9 个月，对于 65 岁以下的患者，中位 DoR 为 12.2 个月。

所有 226 名患者的中位PFS为 12.2 个月，脑转移和无脑转移的患者的中位PFS分别为10.3个月和12.4个月。EGFR外显子19缺失和 L858R 突变患者的中位PFS分别为12.4个月和 10.3 个月。组织样本T790M阳性和血浆样本T790M阳性患者的中位PFS分别为13.9个月和9.6个月。在91例中枢神经系统转移患者中，中位CNS PFS为16.6个月。在 91例患者中，29例在基线时出现多于或等于1个CNS可测量病变的患者，中位CNS进展时间为16.5个月。

截至 2022 年 1 月 24 日的数据截止日期，中位随访时间为 23.3 个月，中位 OS 为 23.9 个月。脑转移患者的中位OS为17.5个月。