表柔比星

表柔比星：

【主要成分】

盐酸阿霉素

【适应症】

本品可用于治疗恶性淋巴瘤、到,腺癌、肺癌、软组织肉瘤、食道癌、胃癌、肝癌、胰腺癌、黑色素瘤、结肠直肠癌、卵巢癌、多发性骨髓瘤、白血病

膀胱内给药有助于浅表性膀胱癌、原位癌的治疗和预防其经尿道切除术后的复发

【性状】

本品为桔红色的冻干粉剂。每瓶含10mg盐酸多柔比星及适量乳糖和对羟基苯甲酸甲酯。

【药理作用】

本品为阿霉素的主体异构体，是阿霉素氨基糖部分中 C4羟基的反式构型，它既可直接嵌入 DNA，与 DNA的双螺旋结构形成复合物，阻断依赖于 DNA的 RNA形成，又有形成超氧基自由基的动能。 本品的作用部位在氨基糖部分 C4羟基上（其排泄量可达总排泄量的l/3），仅在用本药后有此发现，而在用柔红霉素和阿霉素时未曾发现过，这可能为表柔比星在体内清除较快而其毒性较同剂量阿霉素为低的主要原因。

【用法用量】

表柔比星的具体用法是什么?

1.静脉滴注

常规剂量:

表柔比星单独用药时，成人剂量为按体表面积一次60-120mo/m2，当表柔比星用来辅助治疗腋下淋巴阳性的乳,腺癌患者联合化疗时，推荐的起始剂量为100-120mg/m'静脉注射.每个疗程的总起始剂量可以一次单独给药或者连续2-3天分次给药。根据患者血象可间隔21天重复使用。

2、优化剂量:

高剂量可用于治疗肺癌和乳腺癌。单独用药时，成人推荐起始剂量为按体表面积一次最高可达135mg/m2，在每疗程的第1天一次给药或在每疗程的第1、2、3天分次给药，3-4周一次联合化疗时，推荐起始剂量按体表面积最高可达120mg/m2，在每疗程的第1天给药，3-4周一次。静脉注射给药。根据患者血象可间隔21天重复使用。

3、膀胱内给药

表柔比星应用导管灌注并应在膀胱内保持一小时左右。在灌注期间，患者应时常变换体位，以保证膀胱黏膜能最大面积地接触药物。为了避免药物被尿液不适当的稀释，应告知患者灌注前12小时不要饮用任何液体。医生应指导患者在治疗结束时排空尿液。

浅表性膀胱癌，表柔比星50mg溶于25至50mL生理盐水中，每周一次，灌注8次。对于有局部毒性(化学性膀胱炎)的病例，可将每次剂量减少至30mg，患者也可接受50mg每周一次共4次、然后每月一次共11次的同剂量药物膀胱灌注。医生可根据患者病情调整给药次数。

不同厂商所生产的相同药品或存在说明书内容不一致的情况，若您在用药前发现药品说明书内容不一致的情况，请及时咨询医生或药师。

【不良反应】

1.骨髓抑制和口腔溃疡。存在骨髓抑制和口腔溃疡时不可重复使用本品，后者可能存在口腔烧灼感的先兆症状，出现症状时应不再使用。多柔比星使用后10天左右可出现明显的骨髓抑制，故不管是血液疾病或非血液疾病患者都应常规监测血象。

 2.心脏毒性。心脏毒性可表现为心动过缓，包括室上性心动过缓和心电图改变，建议常规监测心电图，对已有心功能损害的患者需格外小心，累积剂量超过450－500mg/m2时须特别小心，超过该剂量水平时，发生不可逆性充血性心力衰竭的危险性大大增加。当考虑多柔比星的用药总量时，应对患者以往或同时使用其他有明显心脏毒性药物，如高剂量静脉给药的环磷酰胺，纵隔放疗或相关的蒽环类化合物如柔红霉素的使用情况进行综合评定。已证实每周给予多柔比星比每三周给予多柔比星的心脏毒性要低，这样可允许患者得到较高的累积剂量的治疗。必须注意心力衰竭可在用药后几周出现，且可能对治疗无反应。建议检测基础心电图，并在用药期间和用药后即刻做心电图随访。一过性心电图改变，如T波低平，S－T段下降和心律失常，并不认为是停止使用药物的指征。现在认为QRS波降低是心脏毒性较为特异的表现。如果出现这个变化，须慎重权衡继续用药治疗的益处及发生不可逆性心脏损害的危险两者间的关系。严重的心力衰竭可突然发生，而预先无心电图改变。

 3.速溶型注射用盐酸多柔比星可使尿液呈红色，尤其是在注射后第一次排的尿，应告知患者无须惊慌。

4.胃肠道反应：呕吐、恶心和腹泻也可发生。

 5.其他：肝肾功能异常，脱发也是常见现象，包括干扰胡子的生长，不过停药后所有的毛发可恢复正常生长。

【禁忌】

严重器质性心脏病和心功能异常及对本品及蒽环类过敏者禁用。1.静脉给药治疗的禁忌症：由于既往细胞毒药物治疗，持续的骨髓抑制或严重的口腔溃疡全身性感染明显的肝功能损害严重心律失常，心肌功能不足，既往心肌梗塞既往蒽环类治疗已用到药物最大累积剂量2.膀胱内灌注治疗的禁忌症：侵袭性肿瘤已穿透膀胱壁泌尿道感染膀胱炎症导管插入困难（如由于巨大的膀胱内肿瘤）

【规格】

10mg/瓶

【储藏】

遮光，密封保存。