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【药品简介】
依维莫司是一种名为哺乳动物雷帕霉素靶蛋白激酶(mTOR)的抑制剂,这种激酶在调节身体细胞如何繁殖、形成新血管和利用营养物质等方面发挥着重要作用。
对于肿瘤患者,依维莫司的作用是减少流向肿瘤的血液,从而减缓肿瘤的生长。依维莫司通过与一种叫做FKBP-12的蛋白质结合,形成一种复合物,阻止mTOR的活性。
【推荐剂量】
10mg每日一次
【适应症】
1. 晚期肾癌(美国FDA于2009年3月批准)2.肾移植后器官排斥的预防(美国2010年4月)3.室管膜下巨细胞星形细胞瘤(SEGA)相关结节性硬化症(TS)不适于手术干预的患者(美国2010年10月)4.进行性或转移性胰腺神经内分泌肿瘤不可手术移除(2011年5月)5.患有晚期激素受体阳性、HER2阴性癌症的绝经后妇女的乳腺癌,与依西美坦(美国食品和药物管理局,2012年7月)6.肝移植后器官排斥的预防(2013年2月)7.渐进的,分化良好的非功能性的,神经内分泌肿瘤(净)胃肠道(GI)或肺部来源的不可切除、局部晚期或转移性疾病(美国2016年2月)。8.结节性硬化症-2岁及以上成人和儿童患者的相关部分发作性癫痫。(美国2018年4月)。
【上市情况】2013年依维莫司在我国批准上市,依维莫司由瑞士诺华公司(Novartis)最先研制开发,商品名Certican。2022年2月15日,诺华飞尼妥®(依维莫司片)获国家药品监督管理局批准新增适应症,联合依西美坦用于治疗来曲唑或阿那曲唑治疗失败后的激素受体阳性、表皮生长因子受体-2阴性、绝经后晚期女性乳腺癌患者。
【副作用】
食欲缺乏、腹泻、疲乏、皮疹、非感染性肺炎、感染、口腔溃疡和肾功能衰竭。
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