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阿伐替尼(Avapritinib)是一种高度特异的抗癌药物,属于第四代靶向治疗药物,由泰吉华(Blueprint Medicines)公司开发。这种药物主要应用于治疗一些特定类型的癌症,尤其是那些涉及KIT基因突变的恶性肿瘤,如消化道间质瘤(Gastrointestinal Stromal Tumor,GIST)和系统型肥大细胞病(Systemic Mastocytosis)
阿伐替尼的独特之处在于其高度特异性的作用机制。它通过抑制酪氨酸激酶的异常活性,尤其是对KIT基因的突变具有针对性。KIT基因突变与一些肿瘤的发生和发展密切相关,而阿伐替尼的作用则在于通过阻断这些异常信号通路,抑制恶性细胞的生长和分裂。
2021年3月31日,泰吉华在中国国家药品监督管理局(NMPA)批准上市,用于治疗PDGFRA外显子18突变(包括PDGFRA D842V突变)不可切除或转移性GIST成人患者。该药也成为中国首个获批的针对PDGFRA外显子18突变型GIST的精准治疗药物。
简要说明书
药物名称
阿伐替尼,阿泊替尼,阿维普替尼 泰吉华Avapritinib
规格剂量
(1) 100mg (2)200mg (3)300mg
适应症
适用于治疗携带血小板衍生生长因子受体a(PDGFRA)外显子18突变(包括PDGFRA D842V突变)的不可切除或转移性胃肠道间质瘤(GIST)成人患者
参考用量
推荐口服剂量为300 mg,每日一次,至少在餐前1小时和餐后2小时空腹给药
不良反应
最常不良反应包括恶心(45%)、疲乏(40%)、贫血(39%)、眶周水肿(33%)、面部水肿(27%)、高胆红素血症(28%)、腹泻(26%)、呕吐(24%)、外周水肿(23%)、流泪增加(22%)、食欲下降(21%)和记忆受损(20%)。23%的患者发生严重不良反应,最常见的严重不良反应为贫血(6%)和胸腔积液(1%)
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