塞利尼索（ATG-010、Selinexor、Xpovio）

塞利尼索（ATG-010、Selinexor、Xpovio）

塞利尼索（ATG-010、Selinexor、Xpovio）是Karyopharm Therapeutics公司开发的全球首款口服的选择性核输出抑制剂（SINE），通过阻滞核输出蛋白1（XPO1），可逆性抑制肿瘤抑制蛋白（TSPs）、生长调节蛋白和致癌蛋白mRNA的核输出。塞利尼索对XPO1的抑制作用导致TSPs在细胞核内积聚，c-myc、细胞周期蛋白D1（cyclinD1）等癌蛋白减少，细胞周期阻滞和癌细胞凋亡。

2019年7月3日，美国食品和药物管理局（FDA）批准了口服核输出抑制剂Xpovio（Selinexor），联合地塞米松治疗复发性或难治性多发性骨髓瘤（RRMM）成年患者，这些患者至少接受过四次治疗，且其疾病对至少两种蛋白酶体抑制剂、至少两种免疫调节剂和一种抗CD38单克隆抗体无效。

2021年12月14日，中国国家药监局批准Xpovio（塞利尼索）上市，适应症为：与地塞米松联用，治疗既往接受过治疗且对至少一种蛋白酶体抑制剂，一种免疫调节剂以及一种抗CD38单抗耐药的复发或难治性多发性骨髓瘤。