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卢卡帕尼(Rucaparib、Rubraca)
Rubraca是一种聚ADP-核糖聚合酶(PARP)抑制剂,它可以阻断参与修复受损DNA的酶。通过阻断该酶,那些携带有害的BRCA基因的癌细胞内部的DNA不太可能被修复,导致癌细胞死亡,并可能减缓或停止肿瘤生长。
2016年12月19日,美国食品和药物管理局(FDA)加速批准了Rucaparib用于经过两线或两线以上化疗的和BRCA基因突变相关的晚期卵巢癌。
2018年4月6日,FDA批准rucaparib用于对铂类化疗有完全或部分反应的复发性上皮性卵巢癌、输卵管癌或原发性腹膜癌患者的维持治疗。
2020年5月15日,FDA加速批准Rubraca用于治疗既往接受过雄激素受体靶向疗法和紫杉烷类化疗的携带BRCA基因突变转移性去势抵抗性前列腺癌(mCRPC)成人患者。这是首个获批治疗前列腺癌的PARP抑制剂。
简要说明书
药物名称
规格剂量
200mg*60片;250mg*60片;300mg*60片
适应症
用于经过两线或两线以上化疗的和BRCA基因突变相关的晚期卵巢癌;
用于对铂类化疗有完全或部分反应的复发性上皮性卵巢癌、输卵管癌或原发性腹膜癌患者的维持治疗;
用于治疗既往接受过雄激素受体靶向疗法和紫杉烷类化疗的携带BRCA基因突变转移性去势抵抗性前列腺癌(mCRPC)成人患者。这是首个获批治疗前列腺癌的PARP抑制剂
参考用量
口服每次300mg,每天两次(间隔约12小时)
不良反应
常见副作用(≥30%):血清肌酐升高(见肾脏问题),疲劳(包括虚弱),恶心,增强的肝功能检查:ALT和/或AST(请参阅肝脏问题),呕吐,减少淋巴细胞计数,贫血(红细胞计数低,便秘,胆固醇升高,食欲下降,口味变化,腹泻,腹痛
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