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伏美替尼 (Furmonertinib)
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在癌症治疗的过程中会遇到很多很多的药物,而在其中靶向药的治疗是每个癌友患者们常见用药治疗模式,以非小细胞肺癌为例,对于IV期(驱动基因阳性)的患者常常会出现EGFR敏感突变的情况,这时会用到TKI(酪氨酸激酶抑制剂)的靶向药物,常常会活跃在一线,二线治疗过程中,常见药物代表吉非替尼,厄洛替尼,阿法替尼,达克罗尼。
而伏美替尼扶摇直上,渐渐出现在IV期肺癌患者的靶向治疗中,伏美替尼 (Furmonertinib)。有很多个名字 艾弗沙、伏美替尼、Furmonertinib、艾氟替尼、alflutinib
适应症:用于治疗EGFR T790M突变阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)。
研发公司:上海艾力斯医药科技股份有限公司
伏美替尼的前世今生(历史由来)
过去十年,肺癌的靶向药物从无到有,发展出了完整的治疗体系,长期以来,肺癌的靶向药的市场一直有进口产品主导。以第一代非小细胞肺癌靶向药为例,2002年,欧洲制药公司阿斯利康研发的易瑞沙(通用名:吉非替尼)在日本上市,2005年进入中国,但直到2011年左右与易瑞沙效果接近的国产替代品——凯美纳(通用名:埃克替尼)问世,才结束了我国小分子靶向抗癌药完全依赖进口的 历史 。
伏美替尼作为第三代靶向药,第三代表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂(EGFR-TKI),具有抗药性或激活突变的肿瘤细胞具有不可逆的抑制作用。
伏美替尼的优势
国内第二款获批上市的国产、原研第三代EGFR-TKI,具有“脑转强效、疗效优异、安全性佳、治疗窗宽”的临床特点。
伏美替尼主要是对表皮生长因子受体具有抗药性或激活突变的肿瘤细胞具有不可逆的抑制作用,从而达到抗肿瘤的目的。目前主要用于治疗表皮生长因子受体T790M突变阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌,主要通过靶向抑制具有特定突变的肿瘤细胞,起到抗肿瘤的作用。作为一种新型抗肿瘤靶向药物,伏美替尼应在有丰富经验的肿瘤专科医生指导下使用。
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伏美替尼是表皮生/长因子受体(EGFR)激酶抑制剂,对EGFR耐药或激活突变(T790M、L858R和Del19)具有不可逆抑制作用,IC50约为1nM左右。伏美替尼对上述突变EGFR抑制的IC50较野生型EGFR低,对于携带上述相关突变的肿瘤细胞抑制作用强于野生型肿瘤细胞伏美替尼在体内的主要活性代谢产物为AST590...
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