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阿培利司(Piqray、Alpelisib、阿博利布)
Alpelisib是一种PIK3CA激酶抑制剂,在HR+/HER2-晚期乳腺癌中,PI3K通路的激活是肿瘤进展和产生耐药的最常见原因,大约40%的HR+/HER2-晚期乳腺癌患者携带PIK3CA突变。Alpelisib可通过抑制PI3K信号通路从而抑制肿瘤细胞的增殖。
Alpelisib于2019年05月25日获FDA批准上市,与氟维司群(fulvestrant)联合使用,用于治疗HR+/HER2-且携带PIK3CA突变的绝经后女性或男性晚期及转移性乳腺癌患者。
2022年4月6日,诺华(Novartis)宣布,美国FDA加速批准阿培利司(alpelisib)上市,用于治疗需要接受系统治疗的PIK3CA相关过度生长疾病谱系(PROS)成人和2岁及以上儿童患者。
简要说明书
药物名称
规格剂量
50mg,150mg,200mg
适应症
用于治疗HR+/HER2-且携带PIK3CA突变的绝经后女性或男性晚期及转移性乳腺癌患者;
用于治疗需要接受系统治疗的PIK3CA相关过度生长疾病谱系(PROS)成人和2岁及以上儿童患者
参考用量
推荐剂量:口服300mg(两片150mg片剂),1次/天
不良反应
最常见的不良反应(包括实验室检查异常)(发生率≥20%)有血糖升高、肌酐升高、腹泻、皮疹、淋巴细胞计数减少、GGT升高、恶心、ALT升高、疲劳、血红蛋白降低、脂肪酶升高、食欲下降等
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