妥拉美替尼（HL-085）

妥拉美替尼（HL-085）

妥拉美替尼是选择性丝裂原活化蛋白激酶1和2（MEK1/2）抑制剂，由科州药业和天津滨江药物研发有限公司联合开发。妥拉美替尼通过抑制MEK1/2激酶的活性发挥抗肿瘤作用。与传统MEK抑制剂相比，妥拉美替尼最大的优势在于没有蓄积性。

2023年1月29日，中国国家药监局药品审评中心（CDE）官网公示，科州药物研发有限公司（简称科州制药）申报的妥拉美替尼（HL-085）胶囊拟纳入优先审评，拟用于治疗既往接受过免疫治疗的NRAS突变的晚期黑色素瘤患者。

2024年3月15日，中国国家药品监督管理局批准科州药业申报的1类创新药妥拉美替尼胶囊（商品名：科露平®）上市，适用于含抗PD-1/PD-L1治疗失败的NRAS突变的晚期黑色素瘤患者。值得注意的是，该产品为我国自主研发的首款MEK抑制剂、全球首个且唯一获批针对NRAS突变晚期黑色素瘤适应症的MEK抑制剂。

此次获批基于一项单臂、多中心关键II期注册临床研究结果，2023 ASCO 年会上公布了妥拉美替尼针对晚期 NRAS 突变黑色素瘤患者的Ⅱ期关键注册临床研究结果。该研究共纳入 100 例患者，截至2023年02月19日，经独立评审委员会评估，有效性分析集中经确认的客观缓解率（ORR）为34.7%，中位无进展生存期（mPFS）为4.2个月，疾病控制率（DCR）为72.6%，1年生存率为57.2%，既往接受过免疫治疗的ORR达到39.1%。

试验结果表明妥拉美替尼耐受性良好，在晚期NRAS突变黑色素瘤患者中表现出令人鼓舞的治疗反应率。妥拉美替尼可能是NARS突变黑色素瘤的一种有希望的治疗选择。