全球首款！我国自主研发的首款MEK抑制剂妥拉美替尼国内获批上市！黑色素瘤治疗新选择

作者：小编更新时间：2024-03-19 点击数：

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3月15日，中国国家药品监督管理局批准科州药业申报的1类创新药妥拉美替尼胶囊（商品名：科露平®）上市，适用于含抗PD-1/PD-L1治疗失败的NRAS突变的晚期黑色素瘤患者。值得注意的是，该产品为我国自主研发的首款MEK抑制剂、全球首个且唯一获批针对NRAS突变晚期黑色素瘤适应症的MEK抑制剂。

关于妥拉美替尼

妥拉美替尼是选择性丝裂原活化蛋白激酶1和2（MEK1/2）抑制剂，由科州药业和天津滨江药物研发有限公司联合开发。妥拉美替尼通过抑制MEK1/2激酶的活性发挥抗肿瘤作用。与传统MEK抑制剂相比，妥拉美替尼最大的优势在于没有蓄积性。

本次获批基于一项单臂、多中心关键II期注册临床研究结果，2023 ASCO 年会上公布了妥拉美替尼针对晚期 NRAS 突变黑色素瘤患者的Ⅱ期关键注册临床研究结果。

该研究共纳入 100 例患者，截至2023年02月19日，经独立评审委员会评估，有效性分析集中经确认的客观缓解率（ORR）为34.7%，中位无进展生存期（mPFS）为4.2个月，疾病控制率（DCR）为72.6%，1年生存率为57.2%，既往接受过免疫治疗的ORR达到39.1%。

试验结果表明妥拉美替尼耐受性良好，在晚期NRAS突变黑色素瘤患者中表现出令人鼓舞的治疗反应率。妥拉美替尼可能是NARS突变黑色素瘤的一种有希望的治疗选择。

关于黑色素瘤

黑色素瘤(melanmoa)又称为恶性黑色素瘤，是一种能产生黑色素的高度恶性肿瘤。2020年全球黑色素瘤新发病例约32.5万，死亡病例约 5.7万。

随着细胞免疫疗法的兴起，TILS细胞疗法在黑色素瘤的治疗中初露锋芒。2月16日，美国食品药品监督管理局（FDA）发布公告表示批准lifileucel（Amtagvi）用于PD-1/PD-L1治疗后进展的晚期黑色素瘤。

如何参加黑色素瘤的临床试验

GC101是全球首个无需清淋、无需IL-2注射联用的TIL细胞新药，可大幅提高TIL疗法的安全性、适用性与可及性。既往临床数据显示，GC101针对多种类型晚期实体肿瘤的客观缓解率超35%，已有3例患者肿瘤完全清除，且无瘤生存最久时间已超2年。

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试验名称：GC101 TIL治疗晚期恶性实体瘤患者的I期临床试验

部分入选标准：

1. 年龄在18-75岁之间的患者；

2. 纳入恶性黑色素瘤，头颈癌，头颈鳞癌的患者；

3. 实体瘤标准治疗失败患者可入组；

4. 最近一个月，经影像检查评估，疾病进展(肿瘤较前增大或病灶转移，即说明当前常规治疗方案无效)的患者可以入组；

5. 经影像评估，有可测量病灶(肿瘤大于10mm或淋巴结大于15mm)。

想参加临床试验的患者可致电康和源免疫之家医学部（400-880-3716）了解详情后提交病理报告、治疗经历等资料进行初步评估。

关于MEK抑制剂

MEK抑制剂是一种新型抗肿瘤靶向药物，能够抑制酪氨酸激酶，从而抑制肿瘤细胞生长，达到治疗肿瘤的目的。

目前全球已获批上市5款MEK抑制剂，另外四个产品分别是阿斯利康/默沙东的司美替尼、辉瑞/Array BioPharma的比美替尼、罗氏/Exelixis的考比替尼、诺华/百济神州的曲美替尼。详情可咨询康和源免疫之家医学部（400-880-3716）

司美替尼

司美替尼（Selumetinib)是一种丝裂原活化蛋白激酶1和2 (MEK1/2)抑制剂，由阿斯利康公司开发，用于治疗与神经纤维瘤病和各种癌症相关的肿瘤。

2020年04月10日，美国FDA宣布批准阿利斯康（AstraZeneca）公司和默沙东（MSD）公司共同开发的Koselugo（selumetinib）司美替尼上市，治疗2岁及2岁以上的1型神经纤维瘤病（NF1）儿童患者，这些患者携带有表现出症状和/或进行性，不能通过手术治疗的丛状神经纤维瘤（PN）。

2023年4月28日，司美替尼已获得国家药品监督管理局批准，适用于治疗3岁及3岁以上伴有症状、无法手术的丛状神经纤维瘤的Ⅰ型神经纤维瘤病儿童患者。司美替尼是国内首个获批的Ⅰ型神经纤维瘤病（NF1）相关丛状神经纤维瘤（PN）治疗药物。

比美替尼

比美替尼（Binimetinib），商品名为Mektovi，它是一种MEK信号通路抑制剂，是由Array BioPharma公司开发的口服药物。鉴于COLUMBUS临床试验的可喜结果，比美替尼于2018年6月27日在美国首次获批上市，用于无法切除或具有BRAF V600E或V600K突变的转移性黑色素瘤。

考比替尼

考比替尼（Cobimetinib）是一种小分子MEK抑制剂，MEK激酶是RAS-RAF-MEK-ERK信号通路的一部分，BRAF V600E和K突变导致该通路持续性激活，该药可以抑制MEK激酶的活性，从而阻断其下游信号通路转导。

于2015年11月10日获FDA批准上市，与威罗菲尼联合治疗BRAF V600E或V600K突变的迁移性黑色素瘤。

曲美替尼

曲美替尼（Trametinib、Mekinist)是一种可逆的、高选择性的MEK1和MEK2变抗抑制剂，对携带BRAF V600突变的转移性黑色素瘤具有抗癌活性。

2013年5月,美国FDA批准曲美替尼作为单药治疗V600E突变转移性黑色素瘤患者。

综上所述，此次妥拉美替尼的上市为抗PD-1/PD-L1治疗失败的NRAS突变的晚期黑色素瘤患者提供了新的治疗选择。随着人们对癌症治疗的需求不断增加，MEK抑制剂的市场前景也非常广阔。目前，MEK抑制剂已经在临床试验中得到了广泛的应用，并且取得了良好的疗效。但也需要企业不断创新和提高产品质量，以满足患者的需求。

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参考资料

1.Efficacy and safety of tunlametinib in patients with advanced NRAS-mutant melanoma: A multicenter, open-label, single-arm, phase 2 study. | Journal of Clinical Oncology (ascopubs.org)

2.A phase II study of efficacy and safety of the MEK inhibitor tunlametinib in patients with advanced NRAS-mutant melanoma - European Journal of Cancer (ejcancer.com)

3.MEK Inhibitor Mechanism of Action, Side Effects, and Uses (news-medical.net)

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