第四代EGFR抑制剂：ES-072

ES-072 由浙江博生医药自主研发的不可逆的突变体选择性 EGFR 共价抑制剂，对 EGFR（L858R，19del）和 EGFR T790M 具有抑制作用。临床前研究表明 ES-072 不仅能克服使用第一代 EGFR 抑制剂后产生的 T790M 耐药突变，而且对服用第三代 EGFR 抑制剂奥希替尼后产生 C797S 突变也有治疗效果。

2017年6月，由浙江博生医药有限公司在中国提交的临床试验申请（化药1类）获CDE受理，并于2017年12月，获得临床试验批件。2017年7月，ES-072获得美国FDA批准进入临床试验阶段。2018年1月，ES-072在局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者中的单中心、开放、剂量递增的I期临床研究已在中国招募患者。2018年11月27日，CBT Pharmaceuticals(浙江冠科美博)和浙江博生医药有限公司签订临床合作和许可协议，该许可协议授予CBT在大中华地区以外的全球地区享有博生医药的ES-072独家权利，可联合CBT自有的c-Met抑制剂和抗PD-1抗体，对博生医药的新型表皮生长因子受体(EGFR)抑制剂ES-072进行研发和商业化。

一项首次人体 1 期研究评估了最大耐受性 剂量、推荐的 2 期剂量 （RP2D）、安全性、耐受性和药代动力学 （PK），初步测定ES-072在NSCLC患者中的抗肿瘤活性 具有 EGFR T790M 突变。

19 名患者被纳入本研究，16 名患者进入剂量递增阶段，总体客观缓解率和疾病控制率 分别为46.2%和76.9%。