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呋喹替尼 爱优特(fruquintinib,Fruzaqla)
呋喹替尼是首个独立由中国人发明、中国医生研究、中国企业研发的抗癌药,是血管内皮生长因子受体(“VEGFR”)1、2和3的选择性口服抑制剂,VEGFR抑制剂在抑制肿瘤的血管生成中起到了至关重要的作用。呋喹替尼被设计为拥有更高的激酶选择性,旨在降低脱靶激酶活性,从而实现更高的药物暴露、对靶点的持续覆盖以及当潜在作为联合疗法时拥有更高的灵活度。
2018年9月5日,国家药品监督管理局批准呋喹替尼用于转移性结直肠癌。
2023年11月8日美国食品和药物管理局批准了fruquintinib (Fruzaqla,呋喹替尼)用于治疗既往接受过氟尿嘧啶类、奥沙利铂和伊立替康为基础的化疗、抗血管内皮生长因子(VEGF)治疗以及抗表皮生长因子受体(EGFR)治疗的成人转移性结直肠癌患者。
2024年4月2日,和黄医药和信达生物联合宣布,呋喹替尼与信迪利单抗的联合疗法用于治疗既往系统性抗肿瘤治疗后疾病进展且不适合进行根治性手术治疗或根治性放疗的晚期错配修复完整或非微卫星高度不稳定的子宫内膜癌患者的新药上市申请已获中国国家药品监督管理局受理并予以优先审评。这是呋喹替尼和免疫检查点抑制剂信迪利单抗联合疗法的首个监管注册申请。
简要说明书
药物名称
规格剂量
1mg/5mg
适应症
用于治疗既往接受过氟尿嘧啶类、奥沙利铂和伊立替康为基础的化疗、抗血管内皮生长因子(VEGF)治疗以及抗表皮生长因子受体(EGFR)治疗的成人转移性结直肠癌患者
参考用量
每次5mg (1粒,每粒含5mg呋喹替尼),每日1次;连续服药3周,随后停药1周(每4周为一个治疗周期)。
不良反应
最常见(发生率>20%)的药物不良反应为高血压、蛋白尿、手足皮肤反应、发声困难、出血、转氨酶升高、甲状腺功能检查异常、腹痛/腹部不适、口腔黏膜炎、疲乏/乏力、腹泻、感染、血胆红素升高以及食欲下降
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