盐酸伊立替康注射液

作者：小编更新时间：2024-01-08 点击数：

伊立替康

【主要成分】

本品主要成分是盐酸伊立替康，其化学名称为（+）-（4S）-4，11-二乙基-4-羟基-9-[（4-哌啶基哌啶）羰基]-1H-吡喃并[3，4：6，7]吲哚嗪[1，2b]喹啉-3，14-（4H，12H）-二酮盐酸盐三水合物。

【性状】

本品为淡黄色或黄色的疏松块状物或粉末

【功能主治】为晚期大肠癌的一线用药，也可用于术后的辅助化疗；对肺癌、乳腺癌、胰腺癌等也有一定疗效。

【临床应用】单药治疗，静滴：每次350mg/m，滴注30～90分钟，每3周1次。根据患者具体情况可适当减量。

【不良反应】本品的主要剂量限制性毒性为延迟性腹泻和中性粒细胞减少。

1.延迟性腹泻发生率为80%～90%，其中严重者占39%。中位发生时间为用药后第5天，平均持续4天，严重者可致死。用药24小时后出现的腹泻均应视为延迟性腹泻，一旦出现第一次水样便或腹部异常肠蠕动，应立即开始口服洛哌丁胺，首剂4mg，以后2mg，每2小时一次，至少12小时，直到末次水样便后继续用药12小时，最常用药时间不超过48小时。若48小时后仍有腹泻，应开始预防性口服广谱抗生素（喹诺酮类）7天，并换用其他止泻治疗。

2. 严重中性粒细胞减少发生率39.6%。胃肠反应（恶心、呕吐）常见，但不严重。中性粒细胞减少不推荐预防性应用非格司亭（G-CSF）或沙格司亭（GM-CSF）。若第一周出现严重延迟性中性粒细胞减少，可考虑应用。

3. 对肝功能的影响在无进展性肝转移的患者中单药治疗，血清中短暂、轻至中度氨基转移酶、碱性磷酸酶、胆红素水平升高的发生率分别为9.2%、8.1%和1.8%。7.3%的患者出现短暂的轻至中度血清肌酐水平升高；在无进展性肝转移的患者中联合治疗，血清中暂时性的（1度和2度）AST、ALT、碱性磷酸酶或胆红素水平升高的发生率分别为15%、11%、11%和10%。暂时性的3度升高的发生率分别为患者的0%、0%、0%和1%。未观察到4度升高。

4.其他若乙酰胆碱综合征包括“早期”腹泻（24小时内出现），出汗，唾液增多，视力障碍，痉挛性腹泻，流泪。若出现严重上述症状，可给予阿托品0.25mg皮下注射。第一周期不主张预防性用阿托品，但若出现严重症状，包括早期腹泻，下一周期可预防性给阿托品0.25mg皮下注射。黏膜炎，脱发，乏力，和皮肤毒性等均较轻。

【药理作用】

伊立替康是喜树碱的半合成衍生物。喜树碱可特异性地与拓扑异构酶I结合，后者诱导可逆性单链断裂，从而使DNA双链结构解旋；伊立替康及其活性代谢物SN－38可与拓扑异构酶I－DNA复合物结合，从而阻止断裂单链的再连接。现有研究提示，伊立替康的细胞毒作用归因于DNA合成过程中，复制酶与拓扑异构酶I－DNA一伊立替康（或SN－38）三联复合物相互作用，从而引起DNA双链断裂。哺乳动物细胞不能有效地修复这种DNA双链断裂。