Inotuzumab-ozogamicin 奥英妥珠单抗，奥加伊妥珠单抗 贝博萨

Inotuzumab-ozogamicin 奥英妥珠单抗，奥加伊妥珠单抗 贝博萨

奥英妥珠单抗（inotuzumab ozogamicin）是靶向CD22抗体-药物偶联物（ADC）药物。Inotuzumab由抗CD22的人源IgG4 MoAb（单克隆抗体）组成，而ozogamicin则来自calicheamicins, 这是一类有效的抗肿瘤抗生素，可靶向小凹槽中的DNA并诱导链断裂。

在化合物的抗体部分与白血病细胞表面的CD22受体结合后，整个inotuzumab - calicheamicin偶联物进入细胞，内化后，抗体-药物偶联物通过内体和溶酶体运输，酸性环境将inotuzumab从无活性的ozogamicin中水解出来。后一种成分随后被细胞内谷胱甘肽激活并进入细胞核，在那里它诱导细胞周期阻滞和细胞凋亡或细胞死亡。

2017年08月17日，奥英妥珠单抗（Besponsa、Inotuzumab ozogamicin、奥加伊妥珠单抗）获美国食品药品监督管理局（FDA）批准，适用于成人复发或难治性前B细胞急性淋巴细胞性白血病。

在III期研究中，326名患者入组，基于最初选择用于主要分析的218名患者的数据获得批准。在这些患者中，inotuzumab ozogamicin的完全缓解(CR)率为35.8%，而化疗为17.4%。在达到CR的患者中，使用inotuzumab ozogamicin治疗的患者中有89.7%的微小残留病灶(MRD)为阴性，而化疗组为31.6%。2021年12月22日，辉瑞公司宣布，中国国家药品监督管理局已批准贝博萨（注射用奥加伊妥珠单抗）用于复发性或难治性前体B细胞急性淋巴细胞性白血病（R/R B-ALL）成年患者，这也是全球首个经批准治疗R/R B-ALL的抗体偶联药物（antibody-drug conjugate, ADC）。

2024年3月6日，美国食品药品监督管理局（FDA）批准inotuzumab ozogamicin（奥英妥珠单抗，奥加伊妥珠单抗 贝博萨）用于1岁及以上复发或难治性CD22阳性B细胞前体急性淋巴细胞白血病（ALL）的儿科患者。

在一项多中心、单臂、开放标签的研究中，对53名1岁及以上的复发或难治性CD22阳性B细胞前体ALL患儿进行了疗效评估。

评估了两种剂量水平—12例患者的初始剂量为1.4 mg/m²/周期，41例患者的初始剂量为1.8 mg/m²/周期。在所有患者中，22例患者实现了完全缓解(CR）, 完全缓解率（CR）为42%，CR的中位持续时间为8.2个月。CR患者的（微小残留病灶）MRD阴性率为95.5%。