注册账号 | 忘记密码
BI-4020 由 Boehringer Ingelheim 公司研发的一种非共价、EGFR 野生型选择性的、大环的第四代 EGFR-TKI。BI-4020 不仅抑制三联突变的EGFR Del(19) T790M C797S 突变体,也抑制双重突变的EGFR Del(19) T790M 和单突变的EGFR Del(19) 并诱导肿瘤消退。
在SAR研究中,BI-4020对EGFR del19 T790M C979S具有亚纳摩尔活性,在一系列相关的EGFR突变细胞系中表现出抗增殖作用。
在EGFR del19 T790M C797S突变型人非小细胞肺癌模型中。BI-4020治疗开始时,肿瘤的大小在53-153mm³之间。BI-4020在10个肿瘤中有10个出现强烈的消退。
它会导致121%的TGI。然而,在相同的模型中,奥西替尼对肿瘤生长没有影响,TGI为6%。
总之,在体外实验中,BI-4020对EGFR突变依赖细胞显示出个位数纳摩尔的抗增殖活性,特别是对携带两种临床流行的耐药突变T790M和C797S的细胞。此外,在体内,BI-4020在奥西替尼耐药PC-9 (EGFRdel19 T790M C797S)小鼠异种移植模型中诱导肿瘤消退。
BI-4020作为第四代口服活性非共价EGFR酪氨酸激酶抑制剂,是一种有前景的化合物,将在临床环境中发挥作用,并具有治疗肺癌的潜力。
健康咨询服务热线
400-880-3716
加入病友群
关注公众号
咨询老师
商务合作
京ICP备2024050367号 | 互联网药品信息服务资格证书:(京)-非经营性-2024-0007 Copyright © 康和源(北京)健康科技有限公司 版权所有 http://www.myimm.net