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吡咯替尼是恒瑞自主研发且具有知识产权的口服HER1/HER2/HER4酪氨酸激酶抑制剂,是中国首个自主研发HER1/HER2/HER4靶向药物。作为一种小分子、不可逆、泛ErbB受体酪氨酸激酶抑制剂,吡咯替尼通过阻止肿瘤细胞内表皮生长因子(EGFR)和HER2的同质和异质二聚体形成,抑制其自身的磷酸化,阻断下游信号通路的激活,从而抑制肿瘤细胞生长。
吡咯替尼于2018年08月16日获NMPA(原CFDA)批准上市,联合卡培他滨,适用于治疗表皮生长因子受体2(HER2)阳性、既往未接受或接受过曲妥珠单抗的复发或转移性乳腺癌患者。
简要说明书
药物名称
Pyrotinib 吡咯替尼 艾瑞妮
规格剂量
80mg、160mg
适应症
治疗表皮生长因子受体2(HER2)阳性、既往未接受或接受过曲妥珠单抗的复发或转移性乳腺癌患者
参考用量
推荐剂量为400mg,每日1次
不良反应
常见不良反应:胃肠道反应(腹泻、呕吐、恶心、口腔黏膜炎)、皮肤反应(手足综合征、色素沉着障碍)、代谢及营养类疾病(血甘油三酯升高、食欲下降、血钾降低、体重降低)、 肝胆系统疾病(天门冬氨酸氨基转移酶[AST]升高、血胆红素升高、丙氨酸氨基转移酶[ALT]升高)、血液系统疾病(白细胞计数降低、中性粒细胞计数降低、血红蛋白降低)
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