Fedratinib 菲卓替尼 Inrebic

Fedratinib 菲卓替尼 Inrebic

菲卓替尼（Fedratinib） 是一款高度选择性JAK2抑制剂，对野生型和突变激活的Janus相关激酶2（JAK2）和FMS样酪氨酸激酶3（FLT3）具有活性。fedratinib与家族成员JAK1、JAK3和TYK2相比，它对JAK2具有更高的抑制作用。JAK2的异常激活与骨髓增生性肿瘤（MPN）有关，包括骨髓纤维化和真性红细胞增多症。在表达突变激活JAK2或FLT3的细胞模型中，fedratinib可降低信号转导子和转录激活子（STAT3/5）蛋白的磷酸化，抑制细胞增殖，诱导凋亡细胞死亡。

2019年8月16日，美国FDA批准菲卓替尼（Fedratinib）（商品名：Inrebic）用于治疗中度-2或高危原发性或继发性（真性红细胞增多症后或原发性血小板增多症后）骨髓纤维化（MF）成人患者。