氟泽雷塞在澳门获批上市

近日，劲方医药宣布KRAS G12C抑制剂达伯特®（氟泽雷塞片，GFH925/IBI351）已由中国澳门特别行政区药物监督管理局批准上市。

关于氟泽雷塞

作为一款高效口服KRAS G12C小分子抑制剂，氟泽雷塞通过共价不可逆修饰KRAS G12C蛋白突变体半胱氨酸残基，抑制该蛋白介导的GTP/GDP交换从而下调KRAS蛋白活化水平；临床前半胱氨酸选择性测试，也显示了氟泽雷塞对于该突变位点的高选择性抑制效力。此外，氟泽雷塞抑制KRAS蛋白后可进而抑制下游信号传导通路，诱导肿瘤细胞凋亡及细胞周期阻滞，达到抗肿瘤效果。

2025年欧洲肺癌大会（ELCC）上发布了氟泽雷塞联合西妥昔单抗一线治疗KRAS G12C突变非小细胞肺癌（NSCLC）的II期研究（KROCUS）更新数据。结果显示：

在45例至少完成一次治疗后肿瘤评估的患者中，80%的患者肿瘤明显缩小，即客观缓解率（ORR）为80%，其中3名肿瘤完全消失（CR），33名肿瘤大幅缩小（PR），甚至有1名患者靶病灶100%消失。100%的患者病情得到控制，57.8%的患者肿瘤缩小一半以上。

而在14例至少完成一次治疗后肿瘤评估的脑转移患者中，71.4%的患者肿瘤缩小，中位缓解持续时间还未达到，24名患者仍在用药，中位治疗时间为10.1个月，中位无进展生存期（PFS）为12.5个月，中位总生存期（mOS）尚未达到。

目前有临床试验正在寻找KRAS突变患者，患者可通过参加临床试验来接受药物治疗，年龄、疾病类型和阶段、药物史情况等符合临床试验“入选标准”的患者方可免费入组接受治疗。对临床试验有兴趣或需要帮助的患者可提交病历资料至康和源免疫之家（400-880-3716）来寻找适合的临床研究。