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作为二代TKI,达克替尼能不可逆的与EGFR突变蛋白结合,与一代TKI可逆结合相比,理论上能有更好和更持久的抑制效果。此外,它也是一种泛HER抑制剂,除了EGFR(HER1),它还能抑制HER2和HER4等相关蛋白,不仅可能延缓HER2等旁路激活引起的耐药问题,还对HER2及EGFR20ins的患者有治疗疗效,作用类似阿法替尼。
2019年5月15日,EGFR二代药达克替尼(dacomitinib,商品名多泽润)在中国获批上市,本次中国获批适应症为单药用于EGFR敏感突变(19Del或21-L858R)的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)的一线治疗。
简要说明书
药物名称
Dacomitinib 达可替尼 达克替尼 多泽润
规格剂量
15mg、30mg、45mg
适应症
用于EGFR敏感突变(19Del或21-L858R)的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)的一线治疗
参考用量
每天一次,每次45mg
不良反应
最常见(> 20%)的副作用和不良反应是:腹泻(87%),皮疹(69%),甲沟炎(64%),口腔炎(45%),食欲下降(31%),皮肤干燥( 30%),体重减轻(26%),脱发(23%),咳嗽(21%)和瘙痒(21%)
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