selpercatinib（Retevmo、塞尔帕替尼、塞普替尼）

作者：小编更新时间：2024-05-30 点击数：

Selpercatinib是一款高度特异性、强力口服RET抑制剂，它不但可以抑制天然RET信号通路，也可以抑制可能出现的获得性抗性。

2020年5月8日，美国食品和药物管理局（FDA）加速批准了塞尔帕替尼(Selpercatinib)（RETEVMO，礼来公司）上市，成为全球首款用于治疗携带RET基因变异的癌症患者的精准疗法。

2024 年 5 月 29 日，美国食品和药物管理局加速批准 selpercatinib（Retevmo、塞尔帕替尼）用于治疗2岁及以上患有RET突变的晚期或转移性甲状腺髓样癌、RET融合的晚期或转移性甲状腺癌以及RET基因融合的局部晚期或转移性实体瘤。

此次主要基于LIBRETTO-121 （NCT03899792），试验结果显示：经盲法独立性中心评价证实，确认的总缓解率（ORR）为 48%，92% 的缓解者在 12 个月时仍处于缓解状态。

在RET突变甲状腺髓样癌患者（n=14）中，ORR为43%，在RET融合阳性甲状腺癌患者中，ORR为60%。

简要说明书
药物名称	selpercatinib（Retevmo、塞尔帕替尼、塞普替尼）
规格剂量	80mg；40mg
适应症	适用于需要系统性治疗的晚期或转移性RET 突变型甲状腺髓样癌（MTC）成人和12 岁及以上儿童患者的治疗，以及需要系统性治疗且放射性碘难治（如果放射性碘适用）的晚期或转移性RET融合阳性甲状腺癌成人和12 岁及以上儿童患者的治疗。
参考用量	（1）如果患者的体重＜ 50kg，每天二次，每次120mg，空腹或随餐口服。（2）如果患者的体重≥ 50kg，每天二次，每次160mg，空腹或随餐口服。
不良反应	最常见的副作用是AST和ALT酶升高，血糖升高，白细胞计数降低，血液白蛋白降低，血钙降低，口干，腹泻，肌酐升高，碱性磷酸酶、高血压、疲劳、身体或四肢肿胀、血小板计数低、胆固醇升高、皮疹、便秘和血液中钠减少。