富马酸安奈克替尼（TQ-B3101，安柏尼，Unecritinib）

安奈克替尼是一种靶向ALK/c-Met/ROS1的多靶点小分子抑制剂，是国内第三个获批、国产首个自主研发的ROS1-TKI。

【药品名称】

通用名称：富马酸安奈克替尼胶囊

英文名称：Unecritinib Fumarate Capsules

汉语拼音：Fumasuan Annaiketini Jiaonang

【性状】内容物为白色或类白色粉末。

【适应症】适用于ROS1阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者。

【规格】按C23H24Cl2FN5O2计（1）0.1g；（2）0.125g

【用法用量】

患者选择

必须在有使用经验的医疗机构中并在特定的专业技术人员指导下使用。服用前，必须通过准确及经充分验证的检测方法进行ROS1突变检测，确认为ROS1阳性的NSCLC患者方可接受本品治疗。

推荐剂量

富马酸安奈克替尼胶囊的推荐剂量为300mg空腹或餐后口服，每日两次，直至疾病进展或患者无法耐受。

胶囊应整粒吞服。用药期间若漏服一剂富马酸安奈克替尼胶囊，则补服漏服剂量的药物，除非距下次服药时间短于6小时。如果在服药后呕吐，则在正常时间服用下一剂药物。

剂量调整

应注意早期识别药物不良反应并及早给予标准的支持性治疗措施。根据患者个体的安全性和耐受性，可暂停用药或减量。推荐根据NCI-CTCAE 5.0 按如下减少剂量方法进行调整:

第一次减少剂量:口服，250mg，每日两次;

第二次减少剂量:口服，200mg，每日两次;

注:如果口服，200mg，每日两次仍无法耐受，则永久停服富马酸安奈克替尼胶囊。

【不良反应】

描述了在临床试验中观察到的，可能是由富马酸安奈克替尼引起的不良反应的发生率。由于临床试验是在各种不同条件下进行的，在一个临床试验中观察到的不良反应的发生率不能与另一个临床试验观察到的不良反应发生率直接比较，也可能不能反映临床实践中的实际发生率。

安奈克替尼的安全性数据来自于3项临床研究的安全性数据汇总，总计有318例晚期肿瘤患者接受了本品的治疗，其中有304例患者暴露于>300mg(每天两次)剂量水平(有10例接受了350mg每天两次的剂量)，本说明书中将列出大于推荐剂量的安全性数据(≥300mg每天两次)。

常见的(≥5%)不良反应为胃肠系统疾病(呕吐57.9%、腹泻37.2%、恶心33.6%、便秘30.6%、腹痛7.9%)、代谢及营养类疾病(低白蛋白血症21.7%、食欲减退18.4%、高甘油三酯血症7.9%、低钙血症6.6%、高胆固醇血症5.6%)、心脏器官疾病(窦性心动过缓32.2%)、贫血23.7%、水肿20.7%、视觉异常16.8%、疲劳17.4%、味觉障碍10.5%、头晕10.2%。31.25%的患者因不良事件而暂停用药，较常见(发生率≥3%)导致暂停用药的不良事件包括:中性粒细胞计数降低14.14%、白细胞计数降低7.24%和卖性心动过缓3.29%。8.22%的患者因不良事件而永久停药，无发生率≥1%导致永久停药的不良事件。

【药理作用】

安奈克替尼是一种前体药物，在体内可迅速水解成克唑替尼发挥药效作用。克唑替尼是一种酪氨酸激酶受体抑制剂，包括ALK、肝细胞生长因子受体(HGFR，c-Met)、ROS1(c-cos;)和RON。易位可促使ALK基因引起致癌融合蛋白的表达。ALK融合蛋白形成可引起基因表达和信号的激活和失调，进而促使表达这些蛋白的肿瘤细胞增殖和存活。克唑替尼在肿瘤细胞株中对ALK、ROS1和c-Met在细胞水平检测的磷酸化具有浓度依赖性抑制作用，对表达棘皮动物微管相关类蛋白4(EML4)或核仁磷酸蛋自(NPM)-ALK融合蛋白或c-Met的异种移植荷瘤小鼠具有抗肿瘤活性。

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