枸橼酸依奉阿克胶囊（Envonalkib，CT-711，TQ-B3139，）

依奉阿克是新一代ALK抑制剂，2024年6月获批上市，用于未经过间变性淋巴瘤激酶（ALK）抑制剂治疗的ALK阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者的治疗。2024年11月28日首次纳入国家医保目录。

【药品名称】

通用名称：枸橼酸依奉阿克胶囊

英文名称：Envonalkib Citrate Capsules

汉语拼音：Juyuansuan Yifeng’ake Jiaonang

【性状】本品内容物为白色至微黄色颗粒和粉末。

【适应症】本品单药适用于未经过间变性淋巴瘤激酶（ALK）抑制剂治疗的ALK阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者的治疗。

【规格】按C24H26Cl2FN5O2计（1）100mg；（2）125mg；（3）150mg

【用法用量】

患者选择

应在有使用经验的医疗机构中并在特定的专业技术人员指导下使用。服用前，必须获得经充分验证的检测方法证实的ALK阳性评估结果。

推荐剂量

推荐剂量为600mg，口服给药，每日两次(每日总剂量为1200mg)空腹或随餐服用。

患者如果漏服一剂计划剂量，应补服该剂量，除非距离下一次服药的时间间隔小于6小时。患者如果服药后发生呕吐，不应再次服用，而应按计划时间继续服用下一剂药物。

建议患者接受治疗直到疾病进展或出现无法耐受的毒性。

【不良反应】

在临床试验中观察到的，可能是由枸橼酸依奉阿克胶囊引起的不良反应的发生率。由于临床试验是在各种不同条件下进行的，在一个临床试验中观察到的不良反应的发生率不能与另一个临床试验观察到的不良反应发生率直接比较，也可能不能反映临床实践中的实际发生率。

枸橼酸依奉阿克胶囊的安全性数据来自于5项临床研究的安全性数据汇总，总计有328例晚期NSCLC患者接受了本品的治疗，其中有293例患者暴露于≥600mg(每天两次)剂量水平(有3例接受了800mg每天两次的剂量)。常见的(≥5%)不良反应为胃肠系统疾病(腹泻90.4%、呕吐81.2%、恶心64.2%、便秘11.3%、腹痛9.9%、腹胀5.8%)、代谢及营养类疾病(食欲减退50.9%、低白蛋白血症24.9%、低钾血症13%、高尿酸症11.6%、低钙血症7.2%)、心脏器官疾病(窦性心动过缓34.5%、心律失常9.6%)、疲劳28.3%、视觉异常21.2%、贫血20.5%、头晕16.0%、蛋白尿14.7%、水肿7.5%、各类感染5.1%。

常见的(≥5%)实验室检查异常包括丙氨酸氨基转移酶升高58.7%、天门冬氨酸氨基转移酶升高52.9%、血肌酐升高23.2%、心电图QT间期延长22.9%、体重降低21.8%、血肌酸磷酸激酶MB升高18.8%、血肌酸磷酸激酶升高18.4%、γ-谷氨酰转移酶升高18.1%、白细胞计数降低14.3%、血乳酸脱氢酶升高14%、血小板计数降低13.7%、中性粒细胞计数降低12.3%、其他血细胞异常8.9%、血胆红素升高7.5%、α-羟丁酸脱氢酶升高5.8%。

【药理作用】

TQ-B3139是一种酪氨酸激酶受体抑制剂，对间变性淋巴瘤激酶(ALK)和MET受体酪氨酸激酶(c-Met)均具有明显的抑制作用，可特异性地抑制ALK或c-Met阳性的肿瘤细胞(肺癌NCI-H3122、肺癌NCI-H2228、大细胞淋巴瘤SU-DHL-1、神经母细胞瘤SK-N-SH、胃癌SNU-5、32D细胞的ALK野生型和ALK突变型R12750、L1152R、C1156Y和L1196M)的体外增殖，可抑制NCI-H3122细胞ALK及其下游AKT和ERK1/2的磷酸化，抑制c-Met及其下游ERK 1/2磷酸化，诱导细胞周期阻滞在G1期，并诱导其凋亡。

文章仅供医学知识科普使用