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雷莫芦单抗是一种单克隆抗体,靶向于血管内皮生长因子受体2(VEGFR2)可通过抑制配体刺激的VEGFR2活化,阻止血管内皮的增殖和迁移。
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安罗替尼(AL3818,Anlotinib Hydrochloride)是一种新型小分子多靶点酪氨酸激酶抑制剂,能有效抑制VEGFR、PDGFR、FGFR、c-Kit等激酶,具有抗肿瘤血管生成和抑制肿瘤生长的作用。
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索托拉西布是KRAS G12C的抑制剂,与KRAS G12C独特的半胱氨酸形成不可逆的共价键,将蛋白锁定在非活性状态,阻止下游致癌信号传递,抑制细胞生长,促进细胞凋亡,且不影响野生型KRAS的作用。
维莫非尼是一种低分子量、口服用的BRAF丝氨酸苏氨酸激酶激活酶抑制剂,选择性抑制致癌性BRAF激酶。维莫非尼在众多BRAF表达阳性的转移性黑色素瘤中均显示高抗癌疗效。
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达拉非尼(Dabrafenib)是一种口服抗肿瘤药物,属于B-RAF抑制剂。它可以抑制诱导变异BRAF基因的蛋白质激酶的作用,从而阻止癌细胞的生长和蔓延。该药物对含有BRAF V600E或V600K基因突变的黑色素瘤和肺癌患者有效。
5973c26b5bc1a4891002dd5db259dc4.png 色瑞替尼(Ceritinib、赛立替尼、LDK378、Zykadia)是由诺华研发多靶点(ALK、ROS、IGF1R、INSR)抑制剂,具有对ALK高选择性、可透过血脑屏障、能克服一代耐药突变的特点。
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阿来替尼(Alectinib)是具有高选择性和CNS活性的ALK抑制剂,能够抑制细胞增殖和分裂,降低肿瘤生长的速度。它通过作用于肿瘤细胞的ALK酶,抑制其活性,进而抑制肿瘤细胞的分裂和生长。适用于: 接受克唑替尼治疗后出现疾病进展或对克唑替尼不耐受的ALK阳性转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者。
布加替尼是一种用于治疗成人非小细胞肺癌的酪氨酸激酶抑制剂,该药物已经扩散到身体的其他部位,并且是间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性。也正在研究其他类型的癌症的治疗。布加替尼阻断由ALK基因产生的某些蛋白质。阻断这些蛋白质可能会阻止癌细胞的生长和扩散。2017年4月28日获FDA批准上市。
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