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吡咯替尼是恒瑞自主研发且具有知识产权的口服HER1/HER2/HER4酪氨酸激酶抑制剂,是中国首个自主研发HER1/HER2/HER4靶向药物。作为一种小分子、不可逆、泛ErbB受体酪氨酸激酶抑制剂,吡咯替尼通过阻止肿瘤细胞内表皮生长因子(EGFR)和HER2的同质和异质二聚体形成,抑制其自身的磷酸化,阻断下游信号通路...
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3月22日,美国食品药品监督管理局(FDA)批准“first-in-class”抗体偶联药物(ADC)Elahere(mirvetuximab soravtansine)用于治疗叶酸受体α(FRα)阳性、铂类耐药的上皮性卵巢癌、输卵管癌或原发性腹膜癌患者,这些患者既往接受过至多3种全身治疗方案。
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Abemaciclib是一种口服细胞周期蛋白依赖性激酶CDK4/6抑制剂,在HR+,HER2-乳腺癌细胞中,CDK4和CDK6会促进成视网膜细胞瘤蛋白(retinoblastoma protein,Rb)的磷酸化,并且推动细胞周期前进和细胞增生。Abemaciclib能够抑制Rb的磷酸化并且阻断细胞从细胞周期的G1期前...
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瑞博西尼是一种细胞周期蛋白依赖性激酶(CDK4/CDK6)小分子抑制剂,CDK4和CDK6是细胞周期的关键调节因素,可调节细胞由G1期向S期转换,异常激活后导致肿瘤细胞增殖加快,因此帕布昔利布通过抑制CDK4/6酶的活性来靶向肿瘤细胞并恢复细胞周期控制,时阻断肿瘤细胞增殖。
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帕博西尼是一种细胞周期蛋白依赖性激酶抑制剂(CDK)4和6的抑制剂。周期蛋白D1和CDK4/6是导致细胞增殖的信号。对雌激素受体阳性乳癌细胞株,帕博西尼通过阻断细胞从细胞周期G1进入S期的进展减低细胞增殖。用帕博西尼和抗雌激素联合处理雌激素受体阳性乳癌细胞株,可阻止癌细胞生长和增殖,加快癌细胞衰老。
雷莫芦单抗是一种单克隆抗体,靶向于血管内皮生长因子受体2(VEGFR2)可通过抑制配体刺激的VEGFR2活化,阻止血管内皮的增殖和迁移。
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安罗替尼(AL3818,Anlotinib Hydrochloride)是一种新型小分子多靶点酪氨酸激酶抑制剂,能有效抑制VEGFR、PDGFR、FGFR、c-Kit等激酶,具有抗肿瘤血管生成和抑制肿瘤生长的作用。
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索托拉西布是KRAS G12C的抑制剂,与KRAS G12C独特的半胱氨酸形成不可逆的共价键,将蛋白锁定在非活性状态,阻止下游致癌信号传递,抑制细胞生长,促进细胞凋亡,且不影响野生型KRAS的作用。

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