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维莫非尼是一种低分子量、口服用的BRAF丝氨酸苏氨酸激酶激活酶抑制剂,选择性抑制致癌性BRAF激酶。维莫非尼在众多BRAF表达阳性的转移性黑色素瘤中均显示高抗癌疗效。
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达拉非尼(Dabrafenib)是一种口服抗肿瘤药物,属于B-RAF抑制剂。它可以抑制诱导变异BRAF基因的蛋白质激酶的作用,从而阻止癌细胞的生长和蔓延。该药物对含有BRAF V600E或V600K基因突变的黑色素瘤和肺癌患者有效。
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5973c26b5bc1a4891002dd5db259dc4.png 色瑞替尼(Ceritinib、赛立替尼、LDK378、Zykadia)是由诺华研发多靶点(ALK、ROS、IGF1R、INSR)抑制剂,具有对ALK高选择性、可透过血脑屏障、能克服一代耐药突变的特点。
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阿来替尼(Alectinib)是具有高选择性和CNS活性的ALK抑制剂,能够抑制细胞增殖和分裂,降低肿瘤生长的速度。它通过作用于肿瘤细胞的ALK酶,抑制其活性,进而抑制肿瘤细胞的分裂和生长。适用于: 接受克唑替尼治疗后出现疾病进展或对克唑替尼不耐受的ALK阳性转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者。
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布加替尼是一种用于治疗成人非小细胞肺癌的酪氨酸激酶抑制剂,该药物已经扩散到身体的其他部位,并且是间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性。也正在研究其他类型的癌症的治疗。布加替尼阻断由ALK基因产生的某些蛋白质。阻断这些蛋白质可能会阻止癌细胞的生长和扩散。2017年4月28日获FDA批准上市。
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洛拉替尼(lorlatinib),又名劳拉替尼,是一款3代ALK抑制剂,专门设计以用于抑制最常见可导致对当前药物耐药的肿瘤突变和肿瘤脑转移问题,并且可以透过血脑屏障发挥作用。
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克唑替尼(赛可瑞,Crizotinib)是由辉瑞公司研制的抑制Met/ALK/ROS的ATP竞争性的多靶点蛋白激酶抑制剂。
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ELAHERE(MIRVETUXIMAB SORAVTANSINE-GYNX)是一流的抗体偶联药物(ADC),包含叶酸受体 α 结合抗体、可裂解接头和美登木素生物碱有效载荷 DM4( the maytansinoid payload DM4),DM4 是一种有效的微管蛋白抑制剂,旨在杀死靶向癌细胞。
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